Снотворное zopiclone

Снотворное zopiclone

Зопиклон (как и другие аналогичные препараты на его основе Имован, Сомнол, Пиклодорм, Релаксон и др.) – это производное циклопирролона, предшественник эксзопиклона, отличающийся наибольшей вероятностью побочных реакций (таких как, металлический привкус в полости рта) среди всех новых снотворных. Поэтому в настоящее время во многих странах мира он не применяется.

По свойствам он очень близок к бензодиазепинам, но более безопасен (риск лекарственной зависимости небольшой). Антагонистом Зопиклона является Флумазенил.

Состав средства и формы выпуска

Каждая таблетка препарата покрыта оболочкой и содержит 7,5 мг Zopiclone и других веществ, таких как:

  • лактоза моногидрат;
  • кальций дигидроген фосфат;
  • соли магния и стеариновой кислоты;
  • метилгидроксипропилцеллюлоза;
  • двуокись титана и крахмалопродукты.

Ячеистая упаковка содержит 10 (Лубныфарм, Украина), 20 (ALIUD PHARMA, Германия), 28 (Sanofi Aventis, Франция) или 30 (Фармтехнология, Беларусь) таблеток Зопиклона различной формы в зависимости от производителя.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие препарата – снотворное, анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее. Обладает противосудорожным и амнестическим действием.

Зопиклон индуцирует GABA-ергические процессы в головном мозге в результате взаимодействия с омега-бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору.

В итоге требуется меньше времени, чтобы заснуть, ночные пробуждения сводятся к минимуму, а общая длительность сна увеличивается.

Структуру сна не изменяет, время фазы быстрого сна не уменьшает. Отличается от бензодиазепинов тем, что избирательно взаимодействует с изоформой ГАМКа-рецептора, который содержит альфа1-субъединицу. Обнаружено, что альфа1-субъединицы опосредуют седативный эффект и амнезию.

Механизм действия связан с воздействием на ГАМКа-рецепторы, расположенные на мембране нейронов ЦНС. Эти рецепторы объединены с хлоридным каналом в один макромолекулярный комплекс. Увеличение притока ионов хлора приводит к гиперполяризации мембран и угнетению нейронов ЦНС, что вызывает анксиолитический и снотворный эффекты.

Время наступления сна после приёма прописанной дозы препарата составляет в среднем 25 минут, а продолжительность действия – около 7 часов.

Фармакокинетика препарата

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, действует кратковременно (поэтому после его применения нет утренней сонливости) и не обладает кумулятивным эффектом. Метаболизм протекает в печени (окисление и гидроксилирование) с периодом полувыведения (t1/2) около 6 часов.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 70-75 минут. Около 5% лекарства выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Некоторые данные последних лет отмечают незначительное количество препарата, выделяемое слюнными железами.

Индукторы и блокаторы цитохрома P450, соответственно, ускоряют или замедляют клиренс веществ. Корректировка (уменьшение) препарата требуется при заболеваниях печени и при назначения лекарства для пожилых пациентов.

Препарат способен к прохождению через гистогематический, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При прохождении плацентарного – способен проникать в молоко матери (количество препарата в 2 раза меньше, чем в плазме). Метаболизм осуществляется в печени с образованием трёх метаболитов: два неактивных и малоактивный оксид амина.

Сфера применения и противопоказания

Снотворное Зопиклон применяют в следующих целях:

  • первичные/вторичные нарушения сна: трудности в период засыпания, пробуждение в ночное время; раннее пробуждение, неудовлетворённость в качестве сна, неврозы в ночное время, исомнические нарушения, джетлаг;
  • бессонница: преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
  • психические заболевания и расстройства, проявляющиеся диссомнией: потеря близкого человека, депрессивные состояния, тревожные расстройства, хронический алкоголизм, паническое расстройство в анамнезе;
  • имеющаяся бронхиальная астма, которая проявляется ночными приступами – Зопиклон в таком случае применяется в сочетании с однократным применением Theophyllini.

Противопоказания для назначения:

  • тяжелое течение дыхательной недостаточности (например, при хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме);
  • гиперчувствительностьк компонентам препарата;
  • беременность – противопоказано применение во всех триместрах, что связано с тератогенным и токсическим действием на плод в определенных дозах или в определенные периоды беременности;
  • лактационный период – ввиду возможности попадания действующих веществ в грудное молоко прием лекарства ограничен на весь период грудного вскармливания;
  • возраст до 15 лет (согласно рекомендациям Vidal 2016 года);
  • бульбарно-спинальная астения.

Инструкция по применению

Препарат применяется внутрь (перорально) перед сном, однократно. Стандартная дозировка составляет 7,5 мг.

При тяжлых нарушениях сна, отсутствии противопоказаний и эффекта от стандартной дозы назначается 15 мг.

В пожилом возрасте доза — 3,75 мг (это связано с нарушением обмена и токсическим воздействием на организм).

Случаи передозировки

Если дозировки были умышлено или случайно нарушены, то могут наблюдаться следующие расстройства:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение горечи во рту, привкус металла, сухость слизистых оболочек полости рта и диспептические расстройства;
  • со стороны центральной нервной системы: сильная головная боль, головокружение и потеря сознания, потеря памяти (антероградная форма), возникновение галлюцинаций, кошмары во сне и спутанность сознания;
  • со стороны дерматологических проявлений: кожная сыпь различной локализации, мелкоточечной и пятнистой форм.
Читайте также:  В горле как будто горит что это значит

Особые указания

При приеме препарата нужно учитывать следующие рекомендации:

  • при тяжелой печеночной недостаточности лекарство назначают с большой осторожностью;
  • при наличии у пациента сопутствующей бронхиальной астмы, при применении препарата совместно с Теофиллином, снижается количество утренних приступов, их длительность и интенсивность;
  • при применении препарата длительностью менее 4 недель, риск развития лекарственной зависимости сводится к минимуму;
  • в случае применения снотворного запрещается употребление алкоголя;
  • вождение автомобиля и пользование механическим оборудование не запрещено, однако работать следует с осторожностью;
  • приём детьми в возрасте до 15 лет противопоказан;
  • прекращение приема лекарства после длительного лечения (до 4 недель) необходимо начинать в несколько этапов, постепенно снижая дозу вплоть до полной отмены, что связано с риском возникновения рецидива бессонницы, появлением возбудимости и нервных реакций, головной боли и симптомами лекарственной зависимости.

Сравнение Зопиклона и Залеплона

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

  • при совместном применении с миорелаксантами усиливает действие последних;
  • при одновременном приеме с морфином и его производными, а также с барбитуратами – возможно угнетение дыхания, вплоть до полного угнетения дыхательного центра, что может приводить к смерти;
  • при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) количество препарата в плазме крови существенно возрастает.

Практический опыт применения

Мнение обычных людей и отзывы врачей, которые практикуют назначение Зопиклона своим пациентам.

Снотворное Зопиклон является отличным средством для борьбы с бессонницей. Лично я его назначаю пациентам с расстройствами сна различной этиологии уже на протяжении 3 лет.

Огромное значение играет возможность достаточно длительного приема препарата без риска лекарственной зависимости (до 2-3 недель). Часто советую студентам в канун сессии, так как Зопиклон позволяет достаточно быстро заснуть и проснуться через 4-5 часов не чувствуя сонливости.

Депрессивные и тревожные состояния – ещё одни показания для назначения, так как у таких пациентов нарушены все фазы сна.

Врач-психиатр, Горустович Елена Павловна

Отличный препарат, который мне посоветовала наш участковый терапевт. Проблемы со сном возникли сразу после смерти мужа, на фоне стресса не могла заснуть около 2 месяцев.

Пошла к врачу с проблемами давления и рассказала о своих нарушениях сна. Она мне и посоветовала Зопиклон в дозировке 3,75 мг перед сном.

Пропила в течение 12 дней, на утро чувствовала себя прекрасно, никакой сонливости. После десятидневного курса сон более менее нормализовался, однако через 5-6 месяцев снова появились проблемы со сном и тревожность (также стресс). Сейчас снова повторяю курс приема лекарства, сплю прекрасно, днем комфортно себя чувствую.

Марко Тамара Ивановна, 69 лет, пенсионерка

Плюсы: эффективность, цена, доступность и хорошая переносимость.

Минусы: нельзя принимать более 3 недель, возможность лекарственной зависимости, влияние на внутренние органы.

Покупка препарата и замена на аналоги

Средняя цена 20 таблеток Зопиклона в дозе 7,5 мг составляет около 180 рублей.

Хранить необходимо в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, при средней температуре 20 градусов. Срок годности равен 3 года..

Отпуск в аптеке только по рецепту.

  • Сомнол 7,5 мг х 10/30 таб.,
  • Соннат 7,5 мг х 30 таб.,
  • Сонекс 7,5 мг х 30 таб.,
  • Релаксон 7,5 мг х 20 таб.,
  • Залеплон 5/10 мг х 20/30 таб.,
  • Зольпидем 5/10 мг х 20 таб.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Имован ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.

1 таб.
зопиклон7.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный — 60 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 60 мг, лактозы моногидрат — 31.575 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.95 мг, магния стеарат — 0.975 мг.

Состав оболочки*: гипромеллоза — 4.95 мг, титана диоксид (Е171) — 1.65 мг, макрогол 6000 — 1.65 мг.

* — может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку «Опадрай OY-S-38906» — 8.25 мг (состав «Опадрай OY-S-38906»: гипромеллоза — 60%, титана диоксид (Е171) — 20%, макрогол 6000 — 20%).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Читайте также:  Поцеловала после минета

Фармакокинетика

Зопиклон быстро всасывается. C max в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.

После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.

Межиндивидуальные отличия незначительные.

Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T 1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.

В рекомендуемых дозах T 1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T 1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.

У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.

Показания препарата Имован ®

  • лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии

Режим дозирования

Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.

Длительность лечения преходящей бессонницы — от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы — от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.

Рекомендуемая доза для взрослых — 7.5 мг. Не следует превышать указанную дозу.

Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.

Побочное действие

Наиболее часто: горький вкус во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко — кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях — незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко — припадки.

Противопоказания к применению

  • тяжелая миастения;
  • выраженная дыхательная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • синдром апноэ во сне;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Лечение пациентов с нарушением функции печени начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При назначении препарата Имован ® необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.

Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.

Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.

Использование в педиатрии

Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях — атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.

Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого V d зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. возможно усиление седативного эффекта зопиклона.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован ® с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.

Прием препарата Имован ® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

При одновременном назначении препарата Имован ® с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.

При одновременном назначении препарата Имован ® с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.


Зопиклон

Новое высокоэффективное снотворное

Фармакологические свойства

Имован является первым представителем нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов.

Седативно-снотворное действие Имована обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в центральной нервной системе.

Имован быстро вызывает сон, не уменьшая доли быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального его свойства.

Имован характеризуется коротким временем полувыведения из организма, обычно 3,5—6 часов. Неоднократный прием Имована не сопровождается кумуляцией препарата или его метаболитов. Отсутствие разбитости или сонливости наутро выгодно отличает Имован от препаратов бензодиазепинового и барбитурового ряда.

Показания

Имован показан для лечения бессонницы, в том числе затрудненного засыпания, ночных пробуждений и раннего пробуждения, преходящей, ситуационной и хронической бессонницы, а также вторичных нарушений сна при психических расстройствах в ситуациях, когда она существенно ухудшает состояние больных.

Длительное применение Имована, как и других снотворных, не рекомендуется, курс лечения не должен превышать 4 недели.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза Имована — 7,5 мг перед сном.

При тяжелой или стойкой бессоннице доза может быть увеличена до 15 мг.

Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы — 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.

У больных с выраженными нарушениями функции печени рекомендуемая доза Имована составляет 3,75 мг.

При нарушениях функции почек снижение дозы Имована не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: горький вкус во рту, крайне редко — тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, остаточная сонливость, антероградная амнезия.

Аллергические реакции: редко — крапивница, кожная сыпь.

Противопоказания

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в период беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Длительность курсового приема препарата не должна превышать 4 недели.

Резкое прекращение применения Имована не вызывает синдрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Пациенты, принимающие Имован регулярно, должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок хранения — 3 года.

Передозировка

Серьезных или стойких эффектов при нескольких отмеченных случаях передозировки не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые сочетания: одновременный прием с алкоголем, так как действие зопиклона может усилиться.

Сочетания, которые следует учитывать: комбинация с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Усиление действия возможно при одновременном назначении нейролептиков, снотворных и седативных средств, транквилизаторов, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противоэпилептических препаратов, антигистаминных препаратов с седативным эффектом, а также эритромицина.

Ссылка на основную публикацию
Смс мужу от жены для поднятия настроения
Если вы хотите, чтобы у вашего избранника поднялось настроение от общения с вами, но у вас нет возможности позвонить ему...
Слюни во время сна во время беременности
Функционирование организма женщины с наступлением беременности меняется, причем изменения очень часто касаются пищеварительной системы. Будущую мать беспокоят токсикоз и слабость,...
Слюнотечение у собак причины и лечение
Слюна вырабатывается с помощью подчелюстных, подъязычных, околоушных и находящихся по бокам языка желез. Она наделена определенными ферментами (мальтазой и птиалином),...
Смыв на энтеробиоз сколько действителен
Острицы – наиболее распространенные паразиты, приводящие к такому заболеванию как энтеробиоз. Заражение происходит исключительно от больного человека, животные не являются...
Adblock detector