Селективный альфа адреноблокатор для лечения артериальной гипертензии

Селективный альфа адреноблокатор для лечения артериальной гипертензии

В настоящее время в клинической практике применяют селективные α1-адреноблокаторы, большинство которых (празозин, теразозин, доксазозин, альфузозин) являются производными хиназолина, в отличие от тамсулозина. Тамсулозин — это метоксибензена сульфонамид, его действие селективно в отношении α1А- и α1D-подтипов адренорецепторов.

Механизм действия

Применение α1-адреноблокаторов при ДГПЖ обусловлено нарушениями симпатической регуляции в патогенезе заболевания. Установлено, что α1-адренорецепторы локализуются преимущественно в области шейки мочевого пузыря, простатического отдела уретры, капсуле и строме простаты. Стимуляция данных рецепторов, возникающая в результате роста и прогрессирования ДГПЖ, приводит к повышению тонуса гладкомышечных структур указанных органов и развитию инфравезикальной обструкции (ИБО) динамического типа. Установлена преимущественная роль подтипов α1-адренорецепторов — α 1А- и α1D — в развитии симптомов нарушения функции нижних мочевых путей при ДГПЖ. Эффективность и безопасность α1-адреноблокаторов зависит от избирательности действия на различные подтипы α1-адренорецепторов. Идеальное средство должно обладать высокой аффинностью к α1А- и α1D- и минимальной — к α1B-адренорецепторам.

Назначение α1-адреноблокаторов приводит к снижению тонуса гладкомышечных структур шейки мочевого пузыря и простаты, что в свою очередь проявляется уменьшением симптомов уретрального сопротивления и, как следствие, ИБО. Кроме того, имеются данные об улучшении функции мочевого пузыря в результате непосредственного воздействия а1-адреноблокаторов на его адренорецепторы, что приводит к активации кровотока и обменных процессов в детрузоре. При ДГПЖ клиническое улучшение наблюдается через 2 недели постоянного приема α1-адреноблокаторов, а стойкий терапевтический эффект — в течение 4—6 недель, впоследствии сохраняясь длительное время.

Фармакокинетика

α1-адреноблокаторы отличаются по своим фармакокинетическим характеристикам: биодоступности (F), времени достижения максимальной концентрации ЛC в плазме крови (Тmах), периоду полувыведения из плазмы крови (Т1/2), связыванию с белками плазмы. Празозин и альфузозин относятся к ЛC короткого действия, теразозин, доксазозин и тамсулозин — пролонгированного. Разработана ретард-форма альфузозина.

Все ЛС группы быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), причем для большинства из них скорость процесса не зависит от приема пищи в отличие от тамсулозина, для которого прием пищи увеличивает биодоступность, максимальную концентрацию ЛС в крови (Сmах) и уменьшает время достижения Сmах— Тmax.

Относительно невысокая биодоступность празозина, доксазозина и альфузозина отражает эффект «первого прохождения» через печень. Все α1-адреноблокаторы хорошо связываются с белками плазмы достижения Сmах для ЛС зависит от времени суток — при вечернем приеме Тmах удлиняется.

α1-адреноблокаторы метаболизируются в печени, причем празозин, доксазозин, теразозин и альфузозин подвергаются интенсивной биотрансформации. В результате их деградации образуются метаболиты, некоторые из которых обладают фармакологической активностью. Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, которые сохраняют селективность к α1А-адренорецепторам. В плазме циркулирует в основном неизмененное ЛС. При почечной недостаточности и у пожилых лиц период выведения празозина, теразозина и доксазозина увеличивается. При патологии печени снижается клиренс препаратов, а эффекты их действия пролонгируются.

У пожилых пациентов альфузозин всасывается быстрее, Сmax, и биодоступность увеличиваются, объем распределения понижается, а Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности степень связывания с белками плазмы уменьшается, однако даже в случае тяжелой почечной недостаточности ЛC не кумулируется вследствие интенсивной биотрансформации.

Празозин экскретируется в основном с желчью. До 40% теразозина экскретируется почками (10% в неизмененном виде) и 60% — через кишечник (более половины в форме продуктов биодеградации). Большая часть (63%) доксазозина выводится через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5-19% в неизмененном виде, с мочой выделяется лишь 9%. Альфузозин экскретируется главным образом с желчью и фе­калиями в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде с мочой (11%). Тамсулозин выводится почками в виде мета­болитов (10% — в неизмененном виде) и частично с фекалиями.

В зависимости от степени влияния на сосуды, сердечную деятельность и арте­риальное давление (АД) α1-адреноблокаторы подразделяются на вазоактивные (празозин, теразозин, доксазозин) и вазонеактивные (альфузозин, тамсулозин).

Празозин, теразозин и доксазозин оказывают выраженное гипотензивное действие без значительного повышения частоты сердечных сокращений. Их адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в артериях почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Активи­руется система ренин—ангиотензин—альдостерон. Значительно падает давление в легочных венах и в правом предсердии, умеренно снижается легочное сосудистое сопротивление. Эти ЛC уменьшают потребность миокарда в кислороде, увеличивают ударный объем во время физической нагрузки. При физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже, меньше — в мышцах. Эти α1-адреноблокаторы оказывают минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приво­дят к увеличению массы тела, не изменяют скорость фильтрации и почечный кровоток, однако снижают сопротивление почечных сосудов. Имеются данные, что при длительном применении α1-адреноблокаторы вызывают регрессию гипертрофии левого желудочка.

Прием первой дозы α1-адреноблокаторов часто вызывает резкое падение артериального давления (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы празозина отмечается через 1—4 ч и длится до 10 ч. При приеме ЛC пролонгированного действия (теразозин, доксазозин) эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Антигипертензивный эффект развивается постепенно, без возникновения рефлекторной тахикардии и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Характерно, что прием ЛC у нормотоников, как правило, не сопровождается снижением артериального давления.

α1-адреноблокаторы благоприятно влияют на липидный спектр плазмы крови: редуцируют уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов (липопротеидов очень низкой плотности — ЛПОНП и липопротеидов низкой плотно­сти — ЛПНП) и повышают содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Эти ЛС не изменяют или несколько увели­чивают толерантность к углеводам и не влияют на метаболизм мочевой кислоты. Вазоактивные α1-адреноблокаторы ингибируют агрегацию тромбоцитов и увели­чивают концентрацию тканевого актива­тора плазминогена, подавляют синтез коллагена в сосудистой стенке.

ЛС (тамсулозин, альфузозин) не оказы­вают влияния на сосуды и уровень артериального давления. Способность тамсулозина связывать α1А-адренорецепторы в 20 раз больше, чем его действие на α1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов. В связи с этим вли­яние ЛС на системное артериальное давление и сердечную деятельность незначительно.

Читайте также:  Мелкие пятна на теле красного цвета

Место в терапии

ЛС группы назначаются при появлении симптомов нарушения функции нижних мочевых путей, связанных с ДГПЖ, при острой задержке мочеиспускания, обусловленной ДГПЖ. Эти ЛС можно приме­нять в комбинированной терапии ДГПЖ совместно с ингибиторами 5α-редуктазы. Основное клиническое значение α1-адреноблокаторов определяется высокой эффективностью, быстротой наступления эффекта по сравнению с другими группа­ми ЛС, возможностью длительного и безо­пасного применения.

У больных ДГПЖ на фоне применения α1-адреноблокаторов отмечается уменьшение симптомов в среднем на 50—60%, увеличение максимальной скорости потока мочи — на 1,5—3,5 мл/сек (30—47%), снижение количества остаточной мочи — примерно на 50%. Таким образом, адреноблокаторы оказывают влияние на симптомы и накопления, и опорожнения. Они особенно эффективны у больных с выраженной дневной и ночной поллакиурией, императивными позывами на мочеиспускание, при явлениях незначительной или умеренной динамической обструкции. Достоверного изменения объема предстательной железы и уровня простатического специфического антигена сыворотки крови (ПСА) при лечении указанными ЛС не зарегистрировано. Симптоматическое улучшение и динамика объективных показателей обычно наблюдаются в первые 2—4 недели применения α1-адреноблокаторов и сохраняются в течение последующего лечения. Если положительного эффекта не удается достичь через 3 месяца, то дальнейшее использование указанных ЛС является бесперспективным и необходимо оценивать целесообразность других методов лечения ДГПЖ.

Вопрос о профилактическом влиянии длительной терапии α1-адреноблокаторами на развитие осложнений ДГПЖ и снижение риска оперативного лечения остается предметом научной дискуссии. Имеются данные о том, что при длительном приеме ЛС отмечается уменьшение частоты возникновений острой задержки мочеиспускания, снимается риск оперативного лечения. ЛС группы α1-адреноблокаторов весьма эффективны и при отсутствии противопоказаний могут применяться у большинства больных ДГПЖ.

Селективные α1-адреноблокаторы применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы — артериальной гипертензии и как средства комбинированной терапии при сердечной недостаточности – и см. соответствующий раздел.

Переносимость и побочные эффекты

α1-адреноблокаторы, как правило, хорошо переносятся. Они безопасны при длительном применении. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты связаны с влиянием ЛС на сердечно-сосудистую систему. Особого внимания заслуживает гипотензия.

Нежелательные реакции регистрируются у 10—14% больных, принимающих вазоактивные α1-адреноблокаторы, причем 5—8% пациентов отказываются от дальнейшего лечения этими средствами. При использовании вазонеактивных ЛС частота побочных реакций существенно ниже и не превышает 3—7%.

Частота возникновения нежелательных явлений зависит от дозы ЛС и длительности курса терапии. На фоне применения α1-адреноблокаторов могут наблюдаться:

  • феномен первой дозы (резкое понижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема);
  • обморок, головная боль, головокружение, слабость;
  • тахикардия, аритмии, одышка;
  • расстройства сна, патологическая сонливость;
  • шум в ушах, затуманенность зрения;
  • утомляемость, депрессия, нервозность, парестезии;
  • тошнота, сухость во рту;
  • вазомоторный ринит;
  • боль в эпигастрии или спине;
  • диарея;
  • периферические отеки;
  • миалгия;
  • аллергические реакции.

У 4% пациентов на фоне приема тамсулозина или высоких доз других α1-адреноблокаторов возможна ретроградная эякуляция. С увеличением срока лечения число пациентов, отмечающих наличие побочных явлений, снижается.

Противопоказания и предостережения

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хиназолинам);
  • Гипотензия в настоящее время или в анамнезе;
  • Сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка;
  • Тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • Одновременный прием других ЛC, обладающих α1-адреноблокирующей активностью;

Предостережения

В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и других побочных эффектов необходимо титрование дозы вазоактивных α1-адреноблокаторов до терапевтической на протяжении 2—3 недель. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторной реакции (как правило, в начале лечения). Ограничением к применению является гипонатриемия, которая провоцирует усиление неблагоприятного действия ЛC на сердечно-сосудистую систему.

α1-адреноблокаторы с осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек. При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин необходима коррекция доз α1-адреноблокаторов.

α1-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пожилым пациентам. Необходим строгий и регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений (ЧСС) в положении стоя и лежа. Вероятность гипотонии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, β-адреноблокаторы. У пожилых людей снижают дозировку. Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза празозина, доксазозина или теразозина у пожилых пациентов не должна превышать 1 мг. Назначать ее следует перед сном в положении лежа.

Передозировка

При передозировке α1-адреноблокаторов могут наблюдаться симптомы артериальной гипотензии вплоть до острой, ортостатический коллапс, тахикардия. Для лечения необходимо перевести больного в горизонтальное положение с опущенным головным концом кровати, обеспечить в/в введение жидкости, сосудосуживающих средств.

Механизм действия

Применение α1-адреноблокаторов при ДГПЖ обусловлено нарушениями симпатической регуляции в патогенезе заболевания. Установлено, что α1-адренорецепторы локализуются преимущественно в области шейки мочевого пузыря, простатического отдела уретры, капсуле и строме простаты. Стимуляция данных рецепторов, возникающая в результате роста и прогрессирования ДГПЖ, приводит к повышению тонуса гладкомышечных структур указанных органов и развитию инфравезикальной обструкции (ИБО) динамического типа. Установлена преимущественная роль подтипов α1-адренорецепторов — α 1А- и α1D — в развитии симптомов нарушения функции нижних мочевых путей при ДГПЖ. Эффективность и безопасность α1-адреноблокаторов зависит от избирательности действия на различные подтипы α1-адренорецепторов. Идеальное средство должно обладать высокой аффинностью к α1А- и α1D- и минимальной — к α1B-адренорецепторам.

Назначение α1-адреноблокаторов приводит к снижению тонуса гладкомышечных структур шейки мочевого пузыря и простаты, что в свою очередь проявляется уменьшением симптомов уретрального сопротивления и, как следствие, ИБО. Кроме того, имеются данные об улучшении функции мочевого пузыря в результате непосредственного воздействия а1-адреноблокаторов на его адренорецепторы, что приводит к активации кровотока и обменных процессов в детрузоре. При ДГПЖ клиническое улучшение наблюдается через 2 недели постоянного приема α1-адреноблокаторов, а стойкий терапевтический эффект — в течение 4—6 недель, впоследствии сохраняясь длительное время.

Читайте также:  Метопролол эгилок инструкция по применению

Альфа-1 — блокаторы (также называемые альфа-адренергические блокирующие агенты ) представляют собой различные препараты , которые блокируют действие альфа-1-адренорецепторов . Они в основном используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), гипертонии и посттравматического стрессового расстройства . Альфа-1 адренорецепторы встречаются в гладких мышцах сосудов , в центральной нервной системе , и другие ткани. Когда альфа — блокаторы связываются с этими рецепторами в гладких мышц сосудов, они вызывают расширение кровеносных сосудов .

В течение последних 40 лет, разнообразие препаратов были разработаны на основе неселективных альфа-1 антагонистов селективных альфа-1 и антагонистов альфа-1 обратных агонистов . Первый препарат , который был использован был неселективный альфа — блокатор, названный феноксибензамин и был использован для лечения ДГПА. В настоящее время несколько относительно селективные антагонисты альфа-1 доступны. По состоянию 2018 года, празозин является единственным альфа-1 блокатор известно, выступают в качестве обратного агониста на всех альфа — 1-адренергических рецепторов подтипов; в то время как тамсулозин представляет собой селективный антагонист для всех альфа-1 подтипов. Лекарственные средства , которые действуют в качестве селективных антагонистов при определенном альфа-1 адренергических подтипах рецепторов были также разработаны.

содержание

  • 1 Медицинские применения
    • 1.1 Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
    • 1.2 Гипертензия
    • 1,3 Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и кошмаров
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Взаимодействие и противопоказание
  • 4 Список альфа-1 — блокаторы
  • 5 Фармакокинетика
  • 6 Механизм действия
    • 6.1 Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
    • 6,2 Гипертония
  • 7 зависимость структура — активность (SAR)
  • 8 История
  • 9 Ссылки
  • 10 Внешние ссылки

Медицинские применения

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) представляет собой увеличенные железы . Альфа-1 — блокаторы являются наиболее часто используемыми медикаментами для лечения ДГПЖА. Альфа-1 — блокаторы первой линии для лечения симптомов ДГПЖ у мужчин. Доксазозин, теразозин, алфузозин и тамсулозин все были хорошо зарекомендовали себя в лечении , чтобы уменьшить симптомы нижних мочи путей (СНМП) , вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Все они считаются одинаково эффективны для этой цели. Первое поколение альфа-1 — блокаторы, такие как празозин не рекомендуются для лечения симптомов со стороны нижних мочевых путей из — за их кровяного давления для снижения эффекта. Препараты Поздние поколений в этом классе используются для этой цели. В некоторых случаях альфа-1 — блокаторы были использованы в комбинированной терапии с 5-альфа — редуктазы блокаторы. Алопеции и тамсулозин находятся на рынке в качестве комбинированной терапии и результатов показали , что они улучшают симптомы значительно в сравнении монотерапии .

повышенное кровяное давление

Альфа-1 — блокаторы используются в качестве второй линии для лечения высокого кровяного давления. Они не думали, что хорошо , как первой линии терапии , потому что есть другие , более селективные агенты, хотя они могут быть хороши для лечения мужчин с артериальной гипертензией и ДГПЖ. Доксазозин было показано , что улучшение симптомов ДГПЖ у пожилых людей и снижению кровяного давления в то же самое время. ДГПЖ и гипертония являются очень распространенным явлением у мужчин старше 60 лет.

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и кошмары

Посттравматическое стрессовое расстройство является отключением состояния, которое может быть вызвано после некоторого рода угрожающей жизни травм. Обычно в солдат-ветеранов, которые пережили своего рода травмы. Празозин обычно используется в качестве антигипертензивных, а потому, что альфа-1 адренергическим активность была связана страха и испуга ответы, он видит использование в качестве лечения ПТСР. Празозин был создан в качестве эффективного и безопасного антагониста рецептора адренергической центрально активного альфа-1. Он может быть использован для лечения травматических кошмаров, нарушения сна и хронического ПТСР.

Побочные эффекты

В Альфа-1-A-блокаторы влияют на симптомы ДГПЖ более конкретно, чем блокаторы альфа-1, неблагоприятные последствия, как представляется, в большей степени связаны с репродуктивной системы при минимизации воздействия на систему кровяного давления. Гипотензии и его осложнения (например, слабость и головокружения) представляют собой постоянный риск, однако, даже при том, что селективный альфа-блокатор 1a используются. Поэтому важно, когда начинать лечение с альфа-1-блокатора, чтобы контролировать кровяное давление, чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов, связанных с низким артериальным давлением.

избирательность Побочные эффекты Главный печеночный путь
Prazosin Альфа-1 Головокружение, головная боль, сонливость, астения , слабость, сердцебиение, тошнота, рвота, диарея, запор, отеки , гипотензия, одышка , головокружение, нервозность, сыпь, затуманенное зрение CYP1A1
Terazosin Альфа-1 Нервозность, головокружение, учащенное сердцебиение, тахикардия , боль в грудной клетке, гипотензия, одышка , тошнота, запор, диарея, рвота, кожный зуд, сыпь, боли в спине, импотенция, головокружение, астения, отеки , головная боль, боль (экстремальный) CYP3A 1
Доксазозин Альфа-1 Гипотония (головокружение и слабость), приапизм (длительная эрекция), дискеты Айрис синдром во время операции по удалению катаракты, головокружение, учащенное сердцебиение / тахикардия, бронхит , кашель, одышка, зуд, боли в спине, цистит , астения, периферические отеки, ретроградная эякуляция CYP3A4
Silodosin Альфа-1-а Проблема с эякуляцией / оргазма, гипотензия, головокружение, заложенность носа, диарея CYP3A4
Alfuzosin Альфа-1-а Головокружение (из-за гипотонии), инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, усталость, импотенция, боли в всем теле, бронхит, желудочно-кишечные боли, отеки, сыпь, затрудненное глотание или дыхание, боль в груди, обмороки, hoarsing CYP3A4
Tamsulosin Альфа-1-а Гипотония, проблема с эякуляцией / оргазма, дезориентация, головная боль, дискеты Айрис синдром во время операции по поводу катаракты CYP3A4 и CYP2D6

За счет уменьшения альфа-1-адренорецептор активности кровеносных сосудов, эти препараты могут вызывать гипотензию (низкое кровяное давление) и прервать барорефлекторный ответ. При этом, они могут вызвать головокружение, легкомысленность или обморок при вставании из лежачего или сидячего положения (известное как ортостатическая гипотензия или ортостатическая гипотензия). По этой причине, как правило , рекомендуется , что альфа — блокаторы следует принимать перед сном. Риск первого явления дозы могут быть уменьшены или устранены путем постепенного титрования дозы, так как побочные эффекты празозина дозозависимы. Это также имеет место для тамсулозина и можно предположить , что другие альфа-1 — блокаторы работают таким же образом, так как тамсулозин является альфа-1-блокатором и Празозиным является альфа-блокатором 1. Риск для дискеты Айрис синдром во время операции по поводу катаракты повышается , когда пациент с помощью альфа-1 — блокатор. Это особенно относится к тамсулозину и другим альфа-1-а — блокаторов, так как альфа-1-А рецепторы присутствуют также в дилататор зрачка, что позволяет безальтернативное действие parasympathetically иннервируемой ириса замыкающих мышц и потере тонуса радужной оболочки глаза. Это , однако , можно лечить , если хирург глаз опытного и имеет знания об использовании альфа-1 — блокаторов.

Читайте также:  Борно дегтярная паста

Взаимодействия и противопоказание

Противопоказание: Аллергии или повышенная чувствительность к альфа-1 — блокаторы или любой из активного ингредиента, который включает в себя ангионевротический отёк , индуцированную лекарственным средством. Пациенты , имеющие в анамнезе ортостатической гипотензии или тяжелой печеночной недостаточности.

Взаимодействие: Взаимодействие не были записаны при введении с атенолола ( бета — блокатор ), эналаприл ( ингибитора АПФ ) и теофиллин. Фуросемид имеет падение влияния на уровень в плазме для тамсулозина и повышение уровня в плазме с циметидином . Нет потребности в коррекции дозы не должно быть сделано , когда уровни находятся в нормальном диапазоне. Препараты , которые ингибируют CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол и ритонавир) может увеличить воздействие лекарственного средства для тамсулозина, альфузозиной, доксазозиной и силодозина. Грейпфрут также является мощным ингибитором фермента CYP3A4, поэтому одновременное использование не рекомендуется , поскольку это может привести к повышению концентрации в плазме блокаторов альфа-1 , которые метаболизируются с помощью CYP3A4 фермента. Некоторые препараты; такие как флуоксетин, пароксетин и ритонавир являются сильными ингибиторами CYP2D6 фермента и , следовательно, не рекомендуется использовать в то же время , как тамсулозин, так как это может повысить уровни в плазме тамсулозина и увеличивает риск побочных эффектов.

Варфарин и диклофенак может увеличить скорость выведения для тамсулозина, но не показали эффект на алфузозин гидрохлорид. Совместное введение ингибитора альфа-1 может привести к гипотонии.

Так как альфа-1 — блокаторы могут вызывать ортостатическую гипотензию , совместное введение с антигипертензивных и сосудорасширяющих средств должны быть оценены в отношении риск-польза как риск для низкого кровяного давления значительно увеличивается.

Уменьшая & alpha ; 1 — адренергического активность кровеносных сосудов, эти препараты могут вызывать гипотензию (низкое кровяное давление) и прервать барорефлекторный ответ. При этом, они могут вызвать головокружение, легкомысленность или обморок при вставании из лежачего или сидячего положения (известное как ортостатическая гипотензия или ортостатическая гипотензия). По этой причине, как правило , рекомендуется , что альфа — блокаторы следует принимать перед сном. Кроме того, риск первой дозы явления может быть уменьшен , начиная с низкой дозы и титрованием вверх по мере необходимости.

Поскольку эти препараты могут вызывать ортостатическую гипотензию, а также низкое кровяное давление в общем, эти агенты могут взаимодействовать с другими препаратами , которые повышают риск низкого кровяного давления, такие как другие антигипертензивные и вазодилататор .

Как обсуждалось выше, тамсулозин может иметь меньший риск низкого артериального давления и ортостатической гипотензии из — за его селективности в отношении α 1a — адренергических рецепторов. С другой стороны, лекарственное средство (а) возвышает риска для гибких радужной оболочки синдром, и (б) может показать побочных реакций на лекарства (АДР) , характерные для сульфаниламидных , связанных с наркотиками.

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Препараты, обладающие способностью экранировать постсинаптические альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором (норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства), делят на селективные альфа1-адреноблокаторы (алфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективные, блокирующие и альфа1-, и альфа2-адренорецепторы (фентоламин, троподифен, алкалоиды спорыньи и их производные, ницерголин, пророксан, бутироксан и др.). Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров. Другим эффектом, опосредованным блокадой альфа1-адренорецепторов, является улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики).

Препараты

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Бутироксан
Бутироксана таблетки 0,01 г
Алфузозин* (Alfuzosinum) Алфузозин
Алфупрост ® МР
Альфузозин
Альфузозина гидрохлорид
Дальфаз ®
Дальфаз ® ретард
Дальфаз ® СР
Алфузозина гидрохлорид (Alfuzosini hydrochloridum) Алфупрост ® МР
Дигидроэрготамин* (Dihydroergotaminum) Дитамин ®
Дигидроэрготоксин (Dihydroergotoxinum) Редергин ®
Доксазозин* (Doxazosinum) Артезин ®
Артезин ® ретард
Доксазозин
Доксазозин Белупо
Доксазозин Зентива
Доксазозин Сандоз ®
Доксазозин Санофи
Доксазозин-Бинергия
Доксазозин-ратиофарм
Доксазозин-Тева
Доксазозин-ФПО ®
Доксазозина мезилат
Зоксон
Камирен ®
Камирен ® ХЛ
Кардура ®
Кардура ® Нео
Тонокардин
Урокард
Йохимбина гидрохлорид* (Yohimbini hydrochloridum) Иохимбин «Шпигель» ®
Йохимбина гидрохлорид
Ницерголин* (Nicergolinum) Нилогрин
Ницерголин
Ницерголин-Бинергия
Ницерголин-Деко
Ницерголин-Ферейн
Сермион ®
Празозин* (Prazosinum) Польпрессин ®
Празозин
Празозина таблетки
Пророксан* (Proroxanum) Вегетрокс ®
Пирроксан
Пирроксана таблетки 0,015 г
Пророксан
Силодозин* (Silodosinum) Урорек
Тамсулозин* (Tamsulosinum) Базетам
Гиперпрост
Глансин
Омник Окас
Омник ®
Омсулозин
Профлосин ®
Сонизин ®
Тамзелин ®
Тамсулозин
Тамсулозин Бактэр
Тамсулозин Канон
Тамсулозин ОКАС
Тамсулозин ретард
Тамсулозин Сандоз ®
Тамсулозин-OBL
Тамсулозин-Бинергия
Тамсулозин-ВЕРТЕКС
Тамсулозин-Розлекс
Тамсулозин-Тева
Тамсулозина гидрохлорид
Тамсулон ®
Тамсулон ® -ФС
Таниз ® -К
Тулозин ®
Фокусин ®
Тамсулозина гидрохлорид (Tamsulosini hydrochloridum) Тамсулозин
Тамсулозин пеллеты
Теразозин* (Terazosinum) Корнам
Сетегис ®
Теразозин
Теразозин-Тева
Теразозина гидрохлорида дигидрат
Хайтрин
Урапидил* (Urapidilum) Тахибен ®
УРАПИДИЛ Дж
Урапидил Карино
Урапидил-натив
Эбрантил ®
Эрготамин* (Ergotaminum) Эрготамина тартрат

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Ссылка на основную публикацию
Секс игрушки для уретры
Автор - Евгений Коробанов Копирайтер с высшим образованием по психологии. Не могу пройти мимо статей о том, как устроен наш...
Свойства палочки ботулизма вызывающие пищевое отравление
Доброго времени суток, дорогие читатели! В сегодняшней статье мы поговорим с вами о таком заболевании, как – ботулизм, его признаках...
Свойства циннаризина
Вазодилататор, корректор нарушений кровообращения мозга. Применение: инсульт, артериовенозная мальформация, нарушения мозгового кровообращения. Цена от 50 руб. Аналоги: Бетагистин, Стугерон, Бетасерк....
Секс после операции гидроцеле
Как у маленького мальчика, так и у взрослого мужчины может образоваться водянка, представляющая собой скопление жидкости в мошонке. Это явление...
Adblock detector