Хлорпромазина гидрохлорид

Хлорпромазина гидрохлорид

Фармакологические свойства

хлорпромазин — нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение, уменьшает чувство страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме нейролептического и седативного, обладает антиэметическим, гипотермическим, гипотензивным, антигистаминным и антисеротониновым эффектом. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические межнейронные контакты. Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

При приеме внутрь быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. T½ достаточно длительный (>4 нед). Метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Выводится с мочой и калом. Хлорпромазин проникает через ГЭБ, при этом его концентрация в мозгу превышает концентрацию в плазме крови.

Показания ХЛОРПРОМАЗИН

в психиатрической практике — разные виды психомоторного возбуждения у больных шизофренией, маниакальное возбуждение у лиц с маниакально-депрессивным психозом, другие психические заболевания (психопатия, реактивно-невротические состояния различного генеза, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, возбуждением, бессонницей; психогенные изменения настроения у психопатов, дисфория у больных эпилепсией, органические заболевания ЦНС, психоз у умственно отсталых; острый алкогольный психоз и абстиненция при алкоголизме и токсикомании).

В терапевтической и неврологической практике — как средство с выраженными седативными свойствами, в качестве противорвотного и успокаивающего икоту средства; в комплексном лечении гипертонического криза, сопровождающегося психомоторным возбуждением; для потенцирования действия анальгетиков при хроническом болевом синдроме и барбитуратов при хронической бессоннице; при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц; при гипертермии.

В анестезиологии — в составе так называемых литических смесей.

В дерматологической практике — в комплексной терапии зудящего дерматоза.

Применение ХЛОРПРОМАЗИН

максимальная разовая доза для в/м введения — 0,15 г, суточная — 0,6 г. Обычно в/м вводят 1–5 мл 2,5% р-ра не более 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении вводят в/в 2–3 мл 2,5% р-ра в 20 мл 40% р-ра глюкозы. Максимальная (2 раза) разовая доза при в/в введении — 0,1 г, суточная — 0,25 г. Детям в зависимости от возраста назначают в более низких дозах — от 0,01–0,02 до 0,15–0,2 г/сут. Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 0,3 г/сут.

Внутрь: разовая доза — 0,3 г, суточная — 1,5 г.

Противопоказания

гепатит, цирроз, гемолитическая желтуха, нарушения кроветворения, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца, выраженная АГ, тромбоэмболия, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит.

Побочные эффекты

могут быть связаны с местным и резорбтивным действием хлорпромазина. Попадание р-ра хлорпромазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей; в/м введение часто сопровождается образованием болезненных инфильтратов; при в/в введении возможно повреждение эндотелия. Из системных побочных эффектов возможны тошнота, рвота, выраженная артериальная гипотензия, иногда — желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, злокачественный нейролептический синдром.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название препарата:

Лекарственная форма: драже

Состав на 1 драже:
активного вещества: аминазина (хлорпромазина)25 мг, 50 мг или 100 мг,
вспомогательных веществ: патоки крахмальной, сахара (сахарозы), воска пчелиного желтого, талька, титана диоксида, железа оксида (III), желатина медицинского.

Описание: Драже белого цвета по 25 мг, коричнево-розового цвета по 50 мг и коричневого цвета по 100 мг. На поперечном разрезе видны два слоя. По внешнему виду должны иметь правильную шарообразную форму. Поверхность драже должна быть гладкой и однородной по окраске.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX [N05AA01].

Фармакологическое действие:

Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Хлорпромазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2 — рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Обладает сильным каталептогенным действием.
Также Хлорпромазин обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином (эпинефрином) и другими адреномиметиками. Аминазин угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин обладает местнораздражающим действием. Уменьшает проницаемость капилляров, снижает АД, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное действие. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с др. фенотиазинами) является наличие сильного седативного эффекта, включающего в себя как общее успокоение, так и угнетение условнорефлекторной деятельности (в первую очередь, двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшение спонтанной двигательной активности, расслабление скелетной мускулатуры, понижение реактивности. Седативный эффект наступает через 2 ч после перорального приема. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам. Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный терапевтический эффект продолжается от 6 нед до 6 мес.

Читайте также:  Полидекса ребенку 6 лет

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается после в/м введения и при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь — 50 %. Сmax в плазме достигается через 1-2 ч — после в/м введения и через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы — 90-99%. Неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через ГЭБ, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. Т1/2 — 15-30 ч. За сутки выводится около 20 % принятой дозы, 1-6 % дозы выделяется почками в неизменном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не подвергается диализу.

В психиатрии — психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз. Тяжелая тошнота и рвота, упорная икота. Для усиления действия анальгетиков при упорных болях. Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др.

  • повышенная индивидуальная чувствительность;
  • угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
  • травмы мозга;
  • заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
  • заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
  • бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;
  • закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
  • гиперплазия предстательной железы;
  • микседема;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • дети до 3-лет. С осторожностью:
    Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

    Состав

    действующее вещество: chlorpromazine;

    1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 25 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

    Фармакологическое действие

    Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых 02-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

    Фармакокинетика

    Показания к применению

    Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом, ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом. Болезнь Меньера, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе «логических смесей» в анестезиологии.

    Противопоказания

    Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и к другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга.

    Читайте также:  Нейродерматозы дерматовенерология

    Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками, препаратами лития.

    Беременность и период лактации

    При применении Хлорпромазина гидрохлорида в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием.

    При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Хлорпромазина гидрохлорид и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

    Способ применения и дозы

    Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная — 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1-5 мл 2,5% раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения — несколько месяцев, в высоких дозах — до 1,5 месяцев, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл 2,5 % раствора хлорпромазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора — в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

    При внутривенном введений’Шсшая разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг.

    При внутримышечном или внутривенном введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) — 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела — 23-46 кг) — 75 мг в сутки.

    Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки — внутривенно.

    Побочное действие

    Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики; запоздалая реакция на внешние раздражители, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушения терморегуляции; злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях — судороги; бессонница, возбуждение.

    Со стороны сердечно-сосудистой: системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия, очень редко — изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

    Со стороны пищеварительной системы: редко — холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко — сухость во рту.

    Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз, повышение риска венозной тромбоэмболии.

    Со стороны мочевыводящей системы — , редко — затруднение мочеиспускания, очень редко — приапизм.

    Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, очень редко — галакторея.

    Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, очень редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.

    Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу — раздражение тканей; после внутримышечного введения — нередко появление болевых инфильтратов в месте введения; при внутривенном введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствора натрия хлорида.

    Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

    Передозировка

    Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

    При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

    При развитии дерматитов лечение хлорпромазином прекращают и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров. После продолжительного применения больших доз препарата (0,5-1,5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидермом или зопиклоном; нейролептическое — с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

    Читайте также:  Коричневые пятна на коже фото и названия и лечение

    Хлорпромазина пвдрохяврид.может;’ум’ёкьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрадию имипрамина в крови, угнетать эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

    При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно: с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинестеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении; с эпинефрином — искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии; с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, возможность развития паралитического илеуса; с диазоксидом — выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии;

    с лития карбонатом — выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — развитие миоклонуса;

    с цизапридом — аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

    с нортриптилином у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

    с трициклическими антидепрессантам и ингибиторами моноаминоксидазы — повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

    с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

    с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

    с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

    При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые угнетают влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащие этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания. Барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрацию в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект. Хлорпромазин усиливает эффекты клонидина, гуанетидина; ослабляет — леводопы, амфетаминов, адреналина.

    Особенности применения

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    Во время лечения хлорпромазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

    Меры предосторожности

    Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией. С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной АГ, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

    Нужно с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

    В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, Хлорпромазина гидрохлорид следует немедленно отменить.

    У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

    При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функции печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 — 1,5 ч полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

    Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи нужно избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего влияния хлопромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть потребность в рибофлавине.

    Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата нужно обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

    Форма выпуска

    По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

    По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

  • Ссылка на основную публикацию
    Хлороформ наркоз
    ← Хлорофилл у бактерий Хлороформирование Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона Хлороформ → Словник: Хаким — Ходоров. Источник: т. XXXVII (1903):...
    Хитотриозидаза что это
    Болезнь Гоше – это генетическое заболевание, при котором жирные вещества (липиды) накапливаются в клетках и на некоторых органах. Является наиболее...
    Хламидии зуд
    Хламидиоз – самое распространенное венерическое заболевание, которое, по официальным данным, регистрируется у 100 млн. человек во всем мире ежегодно. Хламидиоз...
    Хлорпромазина гидрохлорид
    Фармакологические свойства хлорпромазин — нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение, уменьшает чувство страха, агрессивность,...
    Adblock detector