Хинин формула структурная

Одним из самых эффективных противомалярийных препаратов на сегодня является препарат «Хинина гидрохлорид». Несмотря на широкое применение этого лекарства в медицинской практике, есть множество «за» и «против» его использования. Одни специалисты твердят о его токсичности, другие — предлагают применение безопасных синтетических лекарств, третьи практикуют хинин в комбинированной терапии. Что же на самом деле представляет собой препарат, вызывающий споры в среде медицинских светил?

Формула «Хинина гидрохлорид»

Препарат представляет собой органическое вещество растительного происхождения, основной составляющей которого является хинин – универсальный яд (добывается из коры хинного дерева).

Перед поступлением лекарственного средства в продажу в обязательном порядке выполняется количественное определение хинина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество (99 %). Наглядно состав лекарства можно представить в виде формулы (см. фото ниже).

Название препарата «Хинина гидрохлорид» на латинском языке — Chininum, в международной практике — Quinine hydrochloride.

Форма выпуска и сфера применения

Лекарство «Хинин» (упрощенная форма названия) выпускается в виде:

• кристаллического порошка (принимается внутрь и используется наружно);
• раствора в ампулах (вводится внутривенно);
• в таблетках (принимаются перорально).

Препарат растворяется в воде, спирте, глицерине, не имеет отличительного запаха, вкус – концентрированная горечь.

Quinine hydrochloride, как показывает медицинская практика, используется не только в борьбе с малярией, но и в качестве:

• жаропонижающего средства при пневмонии, брюшном тифе, суставном ревматизме, оспе;
• улучшающего пищеварение вещества при дифтерии, туберкулезе, тифе, плеврите;
• противосудорожного средства во время эпилептических приступов, хореи;
• седативного вещества при невралгиях;
• антимикотического лекарства при коклюше;
• противопаразитарного средства при кишечных инфекционных заболеваниях;
• противомикробного вещества при простудных заболеваниях, гриппе;
• эффективного средства против выпадения волос;
• ранозаживляющего средства при наружном использовании.

К тому же препарат «Хинина гидрохлорид» применим в акушерстве, онкологии и кардиологии. Универсальность этого лекарства настолько широка, что полностью отказаться от его использования в современной медицине практически невозможно.

Если при лечении несложных форм малярии на сегодня хинин можно заменить другими препаратами, то в других случаях без его применения эффективно бороться с заболеваниями не предоставляется возможности. Применение Quinine hydrochloride в случаях химиорезистентности к препаратам нового поколения является единственным методом спасения жизни человека.

Фармакологические свойства лекарства и его эффективность

Широкое использование этого препарата в медицине объясняется свойством хинина стимулировать жизнеспособность живого организма на клеточном уровне, повышать его сопротивляемость различным заболеваниям, стимулировать иммунные резервы. Быстро всасывается в ЖКТ, начинает действовать через уже полчаса после приема.

Препарат оказывает необратимое влияние:

• на обменные внутримышечные процессы, способствующие расслаблению мускулатуры тела больного;
• на возбудимость нервных окончаний;
• на терморегулирующие центры;
• на снижение возбудимости сердечных мышц;
• на стимулирование родовой деятельности у женщин.

Эффективность хинина в отношении протозойной инфекции, результатом которой является малярия, высока. Токсическое вещество оказывает на плазмодии гаметоцидное воздействие, тормозит размножение одноклеточных микроорганизмов.

Дозировка

Поскольку препарат «Хинина гидрохлорид» в большей мере предназначен для борьбы с малярийными инфекциями – Плазмодий вивакс, Плазмодий малярийный, Плазмодий фальципарум, инструкция к этому лечебному средству содержит лишь рекомендательные нормы приема последнего при проявлении соответствующих симптомов. Дозировку лекарства в других целях строго контролирует лечащий врач в индивидуальном порядке, оценивая все «за» и «против» его использования.

Так, при проявлениях малярии препарат назначается внутрь в дозе 0,25-0,5 грамм, суточная норма не должна превышать 1 грамма в день. Принимать можно капсулы, таблетки и порошок хинина. При сложном протекании заболевания препарат назначается внутримышечно или подкожно.

Допустимо увеличение дозировки препарата при тропической малярии. При этом порог дозы не должен превышать 1,5 грамма лечебного средства в сутки.

Возможные побочные эффекты

Препарат с содержанием хинина не предназначен для самостоятельного применения. При его использовании следует соблюдать нормы осторожности. Следует обратить внимание на то, что даже обязательная проверка на подлинность «Хинина гидрохлорид» в лабораторных условиях перед применением его в медицинской практике, не гарантирует отсутствие побочных явлений после его приема со стороны жизненно важных систем организма больного.

К побочным действиям хинина относятся:

• аллергическая реакция;
• нарушение функционирования органов пищеварения;
• снижение глюкозы в крови до критически опасного уровня;
• стимулирование сократительной деятельности матки;
• почечная недостаточность;
• крапивница;
• интенсивное лихорадочное состояние;
• снижение артериального давления;
• нарушение зрения и слуха;
• расстройства речи;
• головокружения и головная боль;
• бессонница;
• нарушение сократительной функции мышц.

Слишком высокие дозы препарата могут провоцировать летальный исход. Перед приемом хинина каждый пациент должен проходить тест на восприимчивость к составляющим лекарства.

Противопоказания к применению

Противопоказан хинин в таких случаях:

• при индивидуальной непереносимости;
• женщинам во время протекания беременности и в период кормления грудью;
• детям в возрасте до 12 лет;
• при недугах внутреннего уха;
• при сердечной недостаточности;
• при нарушениях глюкозного обмена;
• при воспалении зрительных нервов;
• при тяжелых протеканиях малярии.

Симптоматика и лечение при передозировке

При несоблюдении рекомендаций согласно вводимых норм препарата возможны случаи передозировки. Критическое состояние больного может сопровождаться следующими симптомами:

• головные боли;
• скачки артериального давления;
• физическая слабость;
• затрудненное дыхание;
• резкая потеря зрения;
• судорожное сокращение мышц;
• остановка сердца.

Первая помощь при передозировке в первую очередь сводится к промыванию желудочно-кишечного тракта, при остановке сердца специалисты прибегают к реанимационным мероприятиям.

Чем можно заменить препарат?

Синонимами лекарственного средства «Хинина гидрохлорид» являются:

• «Хинина дигидрохлорид»;
• «Хинина сульфат»;
• «Хинная настойка»;
• «Спиртовая хинная настойка»;
• «Водная хинная настойка».

Лекарства-аналоги, которые зачастую используются в медицинской практике в качестве альтернативы препаратов с хинином, относящиеся к группе противомалярийных средств:

• «Делагил»;
• «Плаквенил»;
• «Иммард»;
• «Гидроксихлорохин».

Поскольку хинин относится к токсическим веществам, на сегодняшний день аптечные учреждения отпускают лекарство «Хинина гидрохлорид» по рецепту. В силу заполнения фармацевтического рынка новыми противомалярийными препаратами доля содержащих хинин лекарств постоянно снижается, хотя их эффективность давно доказана и подтверждена.

Размеры в сантиметрах указаны для справки, и соответствуют печати с разрешением 300 dpi. Купленные файлы предоставляются в формате JPEG.

¹ Стандартная лицензия разрешает однократную публикацию изображения в интернете или в печати (тиражом до 250 тыс. экз.) в качестве иллюстрации к информационному материалу или обложки печатного издания, а также в рамках одной рекламной или промо-кампании в интернете;

² Расширенная лицензия разрешает прочие виды использования, в том числе в рекламе, упаковке, дизайне сайтов и так далее;

³ Лицензия Печать в частных целях разрешает использование изображения в дизайне частных интерьеров и для печати для личного использования тиражом не более пяти экземпляров.

* Пакеты изображений дают значительную экономию при покупке большого числа работ (подробнее)

Размер оригинала: 4175 × 3160 пикс. (13.2 Мп)

Указанная в таблице цена складывается из стоимости лицензии на использование изображения (75% полной стоимости) и стоимости услуг фотобанка (25% полной стоимости). Это разделение проявляется только в выставляемых счетах и в конечных документах (договорах, актах, реестрах), в остальном интерфейсе фотобанка всегда присутствуют полные суммы к оплате.

Внимание! Использование произведений из фотобанка возможно только после их покупки. Любое иное использование (в том числе в некоммерческих целях и со ссылкой на фотобанк) запрещено и преследуется по закону.

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Хинин
• Фармакологическая группа вещества Хинин
• Характеристика вещества Хинин
• Фармакология

• Применение вещества Хинин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Побочные действия вещества Хинин
• Взаимодействие

• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Хинин
• Взаимодействия с другими действующими веществами

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хинин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хинин

• Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Хинин

Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Фармакология

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , биодоступность — примерно 80%. Т_max после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; С_max в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т_1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Применение вещества Хинин

Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT , миастения.

Побочные действия вещества Хинин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения ( в т.ч. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).

Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД , аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

Пути введения

В/в, п/к , внутрь.

Меры предосторожности вещества Хинин

Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.