Инструкция по применению
Международное наименование
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Показания
Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение).
Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).
Применение и дозировка
Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат.
Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным – 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.
При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут.
При панических расстройствах – 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза – 10 мг.
Длительность назначения алпразолама – от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.
При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).
Особые указания
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии.
Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама).
Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Транквилизаторы — производные бензодиазепина
Действующее вещество — алпразолам.
Лекарственная форма
таблетки 0.25мг, таблетки 0.5мг, таблетки 1мг
Фармакотерапевтическая группа
Транквилизаторы — производные бензодиазепина
Фармакологические свойства
Анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее (центральное). Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Период полувыведения -16 часов. Повторное назначение с интервалом менее 8-12 часов может приводить к кумуляции. Метаболизируется в печени. Экскретируется в основном почками.
Фронтин — показания к применению
Неврозы и психопатии, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, беспокойства; реактивные депрессивные состояния, паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, беременность и лактация. Ограничения к применению. Открытоугольная глаукома, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.
Предостережения при использовании
С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Усиливает эффект нейролептических, снотворных, наркотических средств, анальгетиков и алкоголя.
Побочные эффекты
Тошнота, запор, сонливость, головокружение, шаткость походки, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, привыкание, синдром «отмены».
Последнее актуальное описание препарата производителем 31.07.2003
Действующее вещество
Обзор страницы
- Состав и форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата Фронтин®
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
Латинское название препарата Фронтин®
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 таблетка ержит алпразлама 0,25, 0,5 или 1 м; в баках п 30 или 100 шт., в крбке 1 бака.
Фармакологическое действие
Фармакологичко дйтви — отворо, миорлакирующ, акиолитичко, противоудорожо, атидприво.
Взаимодйтвут зодиазпиовыми рцпторами, уиливат тормозо влияи ГАМК.
Фармакокинетика
Посл прим вутрь вссывтся ооло 80%. Связыви с лми плзмы — 70%. Cmax в плзм достигтся чрз 1,7 ч. Посл одортого прим 0,5 мг прпрт срдяя Cmax соствлят 7,1 г/мл. Сущствут лийя звисимость мжду дозой лпрзолм и оцтрций в плзм. T1/2 — 10-12 ч. Ативо мтолизирутся в пчи. Осовым мтолитом являтся льф-гидросильый мтолит, олдющий иологичсой тивостью. Выводится глвым орзом почми, в измом вид — 20%.
Показания препарата Фронтин®
Тевоже сосояия, связе с депессией; евоз с евожой сипоикой зличого геез; пические ссойсв, педесульй сидо.
Противопоказания
Гперчувствтельсть, тяелые арушея фук пече л пчек, глаукма, мастея, страя дыхательая едстатчсть, сдрм апэ в се, береместь, крмлее грудью, враст д 18 лет (бепассть прмеея е уставлеа).
Способ применения и дозы
Вутрь. Доз уствливтся идивидульо и орригирутся в процсс лчия (повыштся осторожо, счл в двой, зтм в вчрий прим). Ромдутся использовть миимльо эффтивы дозы. Взрослым, при трвожы состояия: члья доз — по 0,25-0,5 мг 3 рз в сути, при оодимости дозу увличивют до 4 мг/сут в сольо примов; при дпрссии: прд сом, члья доз — по 0,5 мг 3 рз в сути, при оодимости дозу увличивют до 4 мг/сут; длитльость лчия — 4-12 д; при пичсом рсстройств: члья доз — 0,5-1 мг прд сом или по 0,5 мг 3 рз в сути, для ольшиств пцитов — 4-6 мг/сут в тчи 4-12 д, в отдльы случя, при оодимости, дозу увличивют до 10 мг/сут (о ол чм 1 мг жды 3-4 дя) и урс лчия — до 8 мс. Пожилым и осллым ольым: члья доз — по 0,25 мг 2-3 рз в сути, при оодимости дозу постпо увличивют до 0,5-0,75 мг/сут.
Взаимодействие
Пвышает кцетрацию имипрамиа, езипрамиа и икиа в ывртке крви. Пихтрпые, пртивуржые, атиитамиые ретва и алкль уиливают (взаим) епримирующий эффект. Метабличекий клире алпразлама умеьшает при времем приеме бычых терапевтичеких з циметииа и атибитикв из руппы макрлив. При четаии циметиим, макрлиами, ефазм, флувкамим, флукетим, прпкифем, ертралим, илтиаземм, иким и ральыми ктрацептивами леует пижать зу алпразлама. Невметим кетказлм и руими пртиврибквыми ретвами азль типа.
Побочные действия
С стры ервй сстемы ргав чувств: глвая бль, глвкруее, слвсть, арушея памят крда двей, утмляемсть, атакся, смааая речь, мышечая слабсть, арушее рея, евртческе реак, депресся, тремр, смя, теллектуальые арушея, спутасть сая, пвышее вутрглаг давлея.
С стры ргав ЖКТ: тшта, рвта, елтуха, пвышее актвст печечых трасама.
С стры мчеплвй сстемы: едерае л адерка мч, арушее лбд меструальг кла.
Прче: меее массы тела, дерматт, ралчые прявлея с стры вегетатвй ервй сстемы; радрательсть, врадебсть авячвые мысл у бльых с псттравматческм расстрйствам пр прекраще терап алпраламм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Протвопоазао. На врея лечея следет прератть грдое всарлвае.
