Циннаризин побочные явления

Циннаризин побочные явления

  • Показания
  • Инструкция
  • Побочные эффекты

Циннаризин — один из основных лекарственных препаратов, назначаемых для нормализации мозгового кровообращения. Дело в том, что локальное нарушение кровотока ограничивает или же полностью прекращает доставку к соответствующим тканям и клеткам необходимых питательных веществ, (кислорода и глюкозы).

Подобные процессы приводят к резкому снижению уровня аденозинтрифосфата (АТФ) и других веществ, изменению поляризации мембран клеток и высвобождению из них аминокислот, в частности глутамата.

Глутаматные рецепторы связаны с кальциевыми каналами, поэтому воздействие на них вызывает массивный приток ионов кальция.

Это активирует протеолитические ферменты фосфолипазу и циклооксигеназу, стимулирует накопление простагландинов, тромбоксанов и лейкотриенов, оказывающих вазоактивное (то есть сосудосуживающее) действие на артерии головного мозга и периферические кровеносные сосуды.

Передвижение ионов кальция через клеточную оболочку происходит через медленные каналы (через быстрые осуществляется транспорт ионов калия и натрия). При гипоксии, возрастных изменениях структуры нервных клеток через эти транспортные каналы происходит выделение кальция из внутриклеточных его источников (структур кальцисом и белка кальмодулина).

Увеличение их количества повышает чувствительность нервных клеток к нарушениям кровотока. Таким образом возникает замкнутый круг, который способен разорвать блокатор медленных кальциевых каналов производное дифенилпиперазина Циннаризин.

В отличие от других его лекарственных препаратов этой группы, данный медикамент является селективным в отношении сосудов головного мозга, также его активность проявляется в воздействии на периферический кровоток. Прием Циннаризина в терапевтической дозировке не оказывает существенного влияния на общее артериальное давление, поэтому лекарство может использоваться практически у всех категорий пациентов.

Помимо кальциевых каналов, Циннаризин способен блокировать также Н1-рецепторы, чувствительные к гистамину. Поэтому препарат можно отнести и к группе антигистаминных, то есть противоаллергических медикаментов. Однако из-за его чрезмерного влияния на церебральный кровоток, Циннаризин не назначают для кратковременного либо продолжительного лечения аллергии.

Согласно инструкции по применению, препарат оказывает такое действие на организм:

  • селективно угнетает спазм гладкомышечной ткани, основного компонента сосудистой стенки;
  • блокируя кальциевые каналы, предотвращает влияние на состояние сосудов таких вазоактивных веществ, как норадреналин и серотонин;
  • стимулирует микроциркуляцию, воздействуя на эритроциты и улучшая реологические свойства крови;
  • подавляет активность клеток вестибулярного аппарата;
  • устраняет повышенную восприимчивость клеток к кислородному голоданию;
  • восстанавливает поглощение тканями кислорода.

Такое комплексное воздействие Циннаризина облегчает симптомы нарушения церебрального мозгового кровообращения:

  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • слабость и сонливость;
  • расстройства внимания, клинические признаки деменции (она сопровождает недостаточность кровоснабжения клеток головного мозга почти в 30% случаев);
  • головную боль, в том числе и мигрень;
  • колебательные движения зрачков (нистагм);
  • тошноту и рвоту, вызванные расстройством вестибулярной функции (такие симптомы называют «морской» болезнью).

Вне зависимости от того, как принимать Циннаризин, он эффективен как при церебральных нарушениях вследствие атеросклеротических изменений в сосудах, так и при гипоксии, спровоцированной шейным остеохондрозом или черепно-мозговой травмой. Педиатры также используют Циннаризин, инструкция по применению которого указывает детский возраст до 5 лет в противопоказаниях к приему препарата.

Достоверных результатов клинических исследований относительно соотношения пользы и вреда от лекарства на организм ребенка не проводилось. Но к настоящему времени накоплено достаточно много положительных отзывов врачей об опыте его использования у новорожденных и грудничков до года для коррекции мозгового кровообращения, обусловленного патологиями внутриутробного развития, осложнениями при родах либо травмой. Однако оригинального Циннаризина в форме раствора для уколов не выпускают, поэтому в детской практике используют его аналоги либо комплексные препараты.

При приеме внутрь в виде таблеток лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 3 часов. Его биодоступность составляет приблизительно 90%. Циннаризин полностью метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме метаболитов через почки и пищеварительную систему (с каловыми массами). Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов, поэтому таблетки следует принимать несколько раз в день.

Нарушения мозгового кровообращения часто беспокоят людей после Циннаризин достаточно распространен в пожилом возрасте. Сосудорасширяющее действие препарата редко вызывает осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. К тому же цена на лекарство невысока, поэтому люди с небольшим доходом могут позволить долгосрочное лечение.

Циннаризин (таблетки): показания к применению, форма выпуска, сочетаемость с другими лекарственными препаратами

Циннаризин доступен только в форме таблеток. Каждая содержит 25 мг одноименного активного компонента. При назначении препарата Циннаризин, показания к применению которого подробно описаны в инструкции, важно обсудить с врачом дозировку, необходимую конкретно в вашем случае.

Для обеспечения фармакологической эффективности, производитель в процессе выпуска медикамента добавляет такие вспомогательные вещества:

  • лактоза (в виде моногидрата);
  • крахмал из картофеля;
  • стеарат кальция;
  • медицинский поливинилпирролидон;
  • диоксид кремния;
  • масло вазелин.

Циннаризин (таблетки) имеет круглую форму с фаской (горизонтальной полоской) посередине, светло-кремовый либо белый цвет. В упаковке содержится 50 штук.

Препарат входит в список Б и отпускается из аптек только по рецепту врача.

Показаниями к применению Циннаризина служат следующие патологии:

  • расстройства цереброваскулярного кровообращения в результате атеросклероза мозговых сосудов, энцефалопатии и других подобных заболеваний;
  • остаточные явления после черепно-мозговой травмы, геморрагического или ишемического инсульта;
  • головокружения, головная боль, обусловленные гипоксией головного мозга;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нарушения концентрации внимания;
  • быстрая психологическая утомляемость;
  • деменция, в том числе старческая, алкогольная или наркотическая;
  • перепады настроения, подавленность;
  • тошнота, рвота, шум в ушах, нарушения координации;
  • профилактика «морской» или «воздушной» болезни, укачивания в транспорте (кинетоза);
  • ухудшение либо полная потеря памяти также иногда лечатся препаратом Циннаризин, показания к применению, описанные в инструкции, это подтверждают;
  • расстройства периферического кровообращения, которые проявляются в виде образования трофических язв, перемежающейся хромоты, болезни Рейно, болезни Бюргера, появления цианотичной окраски кожи, холодных на ощупь рук и ног, парестезии;
  • диабетическая ангиопатия;
  • болезнь Меньера;
  • эпилепсия (купирование симптомов сопутствующего расстройства мозгового кровообращения, особенно в раннем возрасте. В данном случае также могут назначить Сабрил);
  • задержка психического развития у детей.

Таблетки Циннаризина оказывают комплексное воздействие на сердечно — сосудистую и нервную систему, поэтому может усиливать эффект следующих групп медицинских препаратов:

  • трициклические антидепрессанты (Азафен, Амитриптилин, Кломипрамин, Мелипрамин);
  • снотворные средства (Нитрозепам, Зопиклон, Реслип, Сомнол, Фенобарбитал);
  • седативные препараты (Валериана, Глицин, Персен, экстракт пустырника, Ново Пассит, Валидол);
  • антигипертензивные медикаменты (присутствует риск сильного неконтролируемого снижения артериального давления), это Клофелин, Пентамин, Анаприлин, Каптоприл, Лозартан, Адельфан, Синипресс);
  • ноотропные и сосудорасширяющие препараты (усиливается их воздействие на сосуды), Пирацетам, Аминалон, Билобил, Кортексин, Мемотропил, Фенибут, Энцефабол.

Согласно инструкции по применению, Циннаризин (таблетки) несовместим с алкоголем и лекарственными настойками, содержащими этанол, так как эти средства взаимно повышают эффект друг друга.

Циннаризин: инструкция, дозировка и как принимать при беременности

Дозировка препарата зависит от изначального заболевания и подбирается врачом индивидуально. Также это связано с тем, что большинство патологий мозгового кровообращения, особенно в пожилом возрасте требуют дополнительного лечения гипотензивными и седативными средствами.

Суточная дозировка препарата не должна превышать 225 мг (это 11 таблеток).

Циннаризин инструкция по применению рекомендует принимать в таком количестве:

  • при нарушениях церебрального кровообращения: по трижды в день;
  • при расстройствах периферического кровообращения: по три раза в сутки;
  • при вестибулярных расстройствах: по 25 мг (1 таблетка) трижды в сутки;
  • при склонности к укачиванию: 25 мг (1 таблетка) за полтора часа до путешествия, при продолжительной поездке принимать в такой же дозировке каждые 6 часов;
  • при головокружениях, врачи отмечают что эффект от применения Циннаризина зависит от его дозы, поэтому лечение начинают с суточной дозы в 75 мг, а затем ее повышают до оптимальной.
Читайте также:  Что нельзя есть при болезни суставов

Приведенные дозировки указаны для взрослых. Циннаризин инструкция по применению рекомендует детям с 5 до 12 лет это количество разделить пополам.

Когда необходимо принимать 75 мг лекарства за один раз, доктора рекомендуют заменить его препаратом Стугерон форте. В 1 таблетке этого медикамента содержится как раз 75 мг активного компонента. Инструкция к Циннаризину описывает, что принимать препарат следует после еды (это связано с негативным его влиянием на слизистую пищеварительного тракта) не разжевывая. Таблетку запивают достаточным количеством воды комнатной температуры.

Особая осторожность во время лечения Циннаризином необходима пациентам с сопутствующей артериальной гипертонией. Длительная терапия должна проводиться под обязательным контролем общей картины крови (концентрации форменных элементов, гемоглобина), ферментов печени (АЛТ и АСТ). Также рекомендуют регулярно сдавать мочу для оценки состояния почек.

Данный препарат является блокатором гистаминовых рецепторов, которые известны своим седативным побочным эффектом, к тому же он проникает через гематоэнцефалический барьер. Перед тем как принимать Циннаризин, это следует учитывать людям, чья профессия связана с необходимостью концентрировать внимание (например, водителям, операторам различного промышленного оборудования и т.д.).

Кроме того, доктора избегают назначения Циннаризина пациентам с болезнью Паркинсона, в этом случае специалист скорее всего назначит препарат Селегилин или Artane. Также следует учитывать, что лекарство может искажать результаты аллергопроб. Поэтому при необходимости проведения подобных анализов, его отменяют за несколько недель до обследования.

На опытах с животными применение Циннаризина не отражалось на состоянии и развитии плода. Однако во время беременности препарат назначают только по строгим медицинским показаниям. К тому же на сегодняшний день нет клинических данных об опыте применения Циннаризина у женщин в различные периоды вынашивания ребенка.

Также нет данных о том, попадает ли активные вещества препарата в грудное молоко. Тем не менее во избежание негативного влияния на новорожденного, поэтому прежде, как принимать Циннаризин, лучше прекратить кормление грудью и перевести ребенка на смесь.

Выше упоминалось о том, что данный препарат усиливает действие других медикаментов, которые стимулируют мозговое кровообращение и улучшают способность к концентрации внимания и восприятию информации (ноотропов). Поэтому были разработаны комбинированные лекарства, содержащие и циннаризин, и пирацетам. Это:

  • Фезам;
  • Комбитропил;
  • НооКам;
  • Омарон;
  • Пирацезин;
  • Фесцетам.

Перечисленные средства содержат 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина, в ампулах не выпускаются, только в капсулах. Показания к применению такие же. Кроме того, неврологи иногда прописывают подобные средства при снижении обучаемости у детей. Хотя многие педиатры и психологи являются противниками подобной тактики, призывая родителей не искать «волшебную» таблетку, а пересмотреть свое общение с ребенком.

Циннаризин: побочные действия, противопоказания, аналоги

При проведении исследований препарата Циннаризин, побочные действия и вероятность их возникновения оценивали на основании клинических испытаний, когда эффект от лечения оригинальным препаратом сравнивали с плацебо. В результате были получены следующие данные.

Часто пациенты предъявляли жалобы на:

  • сонливость (8,3%);
  • тошноту (1,5%;);
  • увеличение веса (2,1%).

Относительно редко больные сталкивались с:

  • головной болью;
  • неприятными ощущениями во рту;
  • тошнотой;
  • болью в абдоминальной области;
  • изжогой;
  • повышенной потливостью;
  • ощущением постоянной усталости.

Менее, чем в одном случае на тысячу пациентов отмечали такие побочные действия Циннаризина:

  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • появление симптомов паркинсонизма;
  • тремор конечностей;
  • кератоз;
  • высыпания по типу лишая;
  • эритематозная сыпь;
  • ригидность мускулатуры.

Противопоказаниями к приему Циннаризина служат:

  • повышенная чувствительность и возможный риск аллергии на активный компонент лекарства либо на вспомогательные вещества, содержащиеся в таблетках;
  • детский возраст до 5 лет;
  • беременность и период лактации.

При приеме в рекомендованном врачом количестве передозировка Циннаризином практически невозможна.

Превышение необходимого количества препарата может проявиться такими симптомами:

  • сонливость вплоть до ступора или комы;
  • резкое падение артериального давления;
  • тошнота;
  • судорожные припадки (у детей).

Специфического антидота к Циннаризину нет. В условиях стационара проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В первый час после передозировки облегчить состояние больного может промывание желудка, прием активированного угля, затем препарат всасывается в кровь и эти меры бесполезны.

Также нельзя обойти вниманием вопрос, который активно обсуждается на многих форумах, а именно отличия Циннаризина и Стугерона. Цена этих препаратов разнится существенно. Медикамент отечественного производства Циннаризин стоит от 25 до 50 рублей, в то время как цена такого же количества таблеток Стугерон (Венгрия) составляет в четыре раза больше — 200 рублей.

Да, действующее вещество у этих препаратов одно и то же, однако следует учитывать разницу между дженериком (которым является Стугерон) и его аналогами. Изначально фармацевтическая корпорация разрабатывает лекарственное средство, проводит многочисленные клинические испытания его эффективности, безопасности. И только спустя несколько лет компания регистрирует новый препарат и выпускает его на рынок.

Дорогостоящие исследования и обуславливают высокую цену на медикамент. Когда истекает срок лицензии на него, доступ к рецептуре получают и другие производители. Соответственно на рынке появляются многочисленные и зачастую более дешевые аналоги. Однако полных исследований относительно фармакокинетики и биодоступности новых лекарств не проводится. Таким образом, Стугерон является более безопасным и эффективным медикаментом, чем отечественный Циннаризин.

Другими аналогами данного лекарства служат:

  • Вертизин;
  • Цинедил;
  • Циннарон;
  • Циннасан.

Циннаризин, противопоказания к приему которого немногочисленны, является одним их самых распространенных препаратов для коррекции расстройств мозгового кровообращения. Часто его назначают наравне с не менее известным Ноотропилом (пирацетамом). Пациенты чаще всего отмечают возникновение сонливости, но она обычно проходит через какое-то время и не требует отмены препарата. Доктора отмечают высокую эффективность лекарства, однако подчеркивают необходимость соблюдения режима дозирования.

Циннаризин инструкция по применению относит к блокаторам медленных кальциевых каналов. Он предназначен для лечения нарушений мозгового кровообращения. Препарат оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, снижает вязкость крови и повышает устойчивость тканей к гипоксии. Отзывы пациентов и рекомендации врачей указывают, что это лекарственное средство помогает в терапии сосудистых нарушений (инсультов и энцефалопатий).

  1. Форма выпуска и состав
  2. Фармакологическое действие
  3. Для чего назначают Циннаризин?
  4. Инструкция по применению
  5. Противопоказания
  6. Побочные явления
  7. Детям, при беременности и кормлении грудью
  8. Особые указания
  9. Лекарственное взаимодействие
  10. Аналоги лекарства Циннаризин
  11. Условия отпуска и цена

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают таблетки 25 мг. Других форм чистого препарата Циннаризин будь-то уколы в ампулах, капсулы и т.п. не встречается, возможно, данные лекарства являются подделками.

В 1 таблетке содержатся: действующее вещество: циннаризин – 25 мг;

Фармакологическое действие

Циннаризин снижает поступление кальция в клетку, уменьшает уровень кальция в депо плазмолеммы, усиливает сосудорасширяющий эффект углекислого газа, снижает тонус гладкомышечной ткани артериол.

Медикамент оказывает сосудорасширяющее действие, не влияет на кровяное давление. Антигистаминная активность лекарственного средства выражена умеренно, снижает тонус симпатической нервной системы, умеренно снижает возбудимость вестибулярного аппарата.

Циннаризин эффективен у пациентов с латентным вариантом недостаточности мозгового кровообращения, при начальной форме атеросклероза мозговых сосудов, после инсульта. У лиц с нарушенным периферическим кровообращением улучшает питание тканей, органов, миокарда, повышает постишемическое расширение просвета сосудов.

Лекарство уменьшает показатель вязкости крови, умеренно повышает способность эритроцитов к деформации, положительно влияет на эластичность их мембран. Максимальное всасывание происходит в течение 1-3 часов

Для чего назначают Циннаризин?

Показания к применению лекарства включают:

  • мигрень, (профилактика приступов);
  • болезнь Меньера;
  • морская и воздушная болезнь (профилактика);
  • период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы; дисциркуляторная энцефалопатия;
  • лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения).
Читайте также:  Зернистость в горле у ребенка

От чего Циннаризин помогает еще? Лекарство показано для профилактики и лечения нарушений периферического кровообращения:

  • облитерирующий тромбангиит;
  • диабетическая ангиопатия;
  • трофические и варикозные язвы;
  • прегангренозные состояния;
  • похолодание в конечностях;
  • болезнь Рейно;
  • парестезии;
  • ночные спазмы;
  • тромбофлебит;
  • трофические нарушения;
  • облитерирующий эндартериит.

Инструкция по применению

Циннаризин принимают внутрь после еды. Рекомендованный режим дозирования курсом от нескольких недель до нескольких месяцев:

  • вестибулярные нарушения: по 25 мг 3 раза/сут;
  • недостаточность мозгового кровообращения: по 25 мг 3 раза/сут;
  • нарушения периферического кровообращения: по 50–75 мг 3 раза/сут.

Максимальная рекомендуемая доза – не выше 225 мг (до 9 таблеток в сутки). При укачивании в пути (кинетоз или «дорожная болезнь»):

  • взрослым, за полчаса перед поездкой – 25 мг, в случае необходимости повторный прием через 6 часов – 25 мг;
  • детям от 5 лет – 1/2 взрослой дозы.

При повышенной чувствительности к циннаризину терапию рекомендуется начинать с 1/2 дозы, постепенно ее повышая.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при глютеновой энтеропатии. При наличии галактоземии, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозного синдрома мальабсорбции. При гиперчувствительности к составляющим препарата. В возрасте до 12 лет. В лактационный период.

Побочные явления

  • Нервная система: экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), утомляемость, сонливость, головная боль. пищеварительная система: боль в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, холестатическая желтуха.
  • Кожные покровы: гипергидроз, кожная сыпь, симптомы волчаночноподобного синдрома, крайне редко – красный плоский лишай.
  • Прочие: реакции гиперчувствительности, снижение артериального давления (АД), увеличение массы тела.

Симптомами передозировки являются: усиление выраженности побочных реакций, снижение АД, рвота, кома.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Как принимать для новорожденных? Важно помнить, что лекарство противопоказано для грудничков. Препарат противопоказан детям до 12 лет. При беременности показания к Циннаризину должны тщательно оцениваться врачом.

Особые указания

Циннаризин может быть причиной ложноположительного допингового контроля у спортсменов. Такой эффект объясняется антигистаминным действием лекарственного средства.

Длительное применение требует контроля над работой печени, почек, состоянием крови. Допустимо принимать препарат при кормлении грудью. Влияет на управление транспортом.

Лекарственное взаимодействие

Циннаризин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных препаратов/веществ, алкоголя, трициклических антидепрессантов.

Часто назначают комбинацию Циннаризина и Пирацетама при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Аналоги лекарства Циннаризин

По структуре определяют аналоги:

  1. Цинедил.
  2. Циннаризин Софарма.
  3. Циннарон.
  4. Циннасан.
  5. Вертизин.
  6. Вертизин Форте.
  7. Стугерон.

В комбинациях с Пирацетамом (усиление ноотропного действия):

  1. Пирацезин.
  2. Фезам.
  3. Комбитропил.
  4. НооКам.
  5. Омарон.

Ноотропным действием обладают аналоги:

  1. Церебролизат.
  2. Кортексин.
  3. Интеллан.
  4. Пирабене.
  5. Энцефабол.
  6. Глицин.
  7. Глеацер.
  8. Анвифен.
  9. Ноотропил.
  10. Луцетам.
  11. Нооцетам.
  12. Гопантам.
  13. Пирацетам.
  14. Ампассе.
  15. Билобил.
  16. Гаммалон.
  17. Фенибут.
  18. Фенотропил.
  19. Деманол.
  20. Мексипридол.
  21. Гопантеновая кислота.
  22. Минисем.
  23. Пантогам.
  24. Аминалон.
  25. Глиатилин.
  26. Семакс.
  27. Амилоносар.
  28. Делецит.
  29. Церебролизин.
  30. Мемотропил.
  31. Идебенон.
  32. Тенотен.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Циннаризин (таблетки 25 мг № 50) в Москве составляет 30 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 16 гривен, в Казахстане — за 230 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 0,5 — 2 бел. рубля. Реализуют по рецепту.

  • N07CA02 ( ВОЗ )
  • ( Е ) -1- (дифенилметил) -4- (3-фенилпроп-2-енил) пиперазин
  • 1547484
  • 1264793Y
  • D01295Y
  • ChEMBL43064Y

Циннаризин является антигистаминным и кальция канала блокатор из diphenylmethylpiperazine группы. Известно также способствовать мозговой кровотоку, и поэтому используются для лечения церебральной апоплексии , после травмы головного мозга симптомов, и церебрального артериосклероза. Однако, чаще всего назначают для тошноты и рвоты в результате укачивания или других источников , таких как химиотерапия , головокружение или болезнь Меньера .

Циннаризин был впервые синтезирован в качестве R1575 от Janssen Pharmaceutica в 1955 году непатентованное название происходит от коричного заместителя на одном из атомов азота, в сочетании с общей конечной «-rizine» для «антигистаминных / головного мозга (или периферических) вазодилататоры». Он не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он также упоминается как один из наиболее часто используемых препаратов для укачивания в британском Королевском флоте .

содержание

  • 1 Медицинские применения
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Фармакокинетика
  • 4 Фармакодинамика
  • 5 Устранение
  • 6 Смотрите также
  • 7 Ссылки

Медицинские применения

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты , связанных с укачивание , головокружение , болезнь Меньера , или синдрома Когана . На самом деле, это один из всего лишь выбрать несколько препаратов , которые показали положительный эффект при хроническом лечении головокружения и шума в ушах , связанное с болезнью Меньера. Однако, в связи с повышением уровня сонливости , вызванных лечением, это , как правило , ограниченное применение в пилотов и экипажей , которые должны быть надежно начеку. В клиническом исследовании (п = 181), лечение с циннаризином уменьшило возникновение умеренного опыта вертего на 65,8% и крайнем головокружение на 89,8%.

Он действует путем вмешательства в передаче сигнала между вестибулярным аппаратом от внутреннего уха и рвота центром гипоталамуса путем ограничения активности вестибулярных волосковых клеток , которые посылают сигналы о движении. Несоответствие обработки сигнала между внутренним движением уха рецепторами и зрительными чувствами отменяются, так что смешение мозга двигается ли индивидуум или стоя уменьшаются. Рвота в укачиванию может быть физиологическим компенсаторным механизмом мозга , чтобы держать человека от перемещения , так что он может приспособиться к восприятию сигнала, но истинная эволюционная причина этой болезни в настоящее время неизвестно.

Когда предписанный для проблем баланса и головокружения, циннаризин обычно принимаются два или три раза в день в зависимости от количества каждой дозы и при использовании для лечения болезни движения, таблетка берется по крайней мере за два часа до поездки , а затем вновь через каждый четыре часа во время движения , Однако, недавнее исследование 2012 сравнивая эффекты циннаризина в трансдермальные скополамин для лечения морской болезни, пришел к выводу , что скополамин было сообщено как значительно более эффективным , и как имеющие меньше побочных эффектов , чем циннаризин. Это привело к выводу , что трансдермальные скополамин, скорее всего , лучший вариант для лечения укачивания в флотский экипаж и других морских путешественников.

Кроме анти-головокружения лечения, циннаризин может быть также рассматривать как ноотропного препарата из — за его способности vasorelaxating (за счет блокады кальциевых каналов), которые происходят в основном в головном мозге и тем , что он также используется в качестве успокаивающего средства лабиринтной. Циннаризин ингибирует приток кальция в красные кровяные клетки, что повышает эластичность клеточной стенки, тем самым повышая их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это позволяет крови более эффективно и путешествовать через суженные сосуды для того , чтобы привести кислород к поврежденной ткани. Оно также эффективно в сочетании с другими ноотропными, прежде всего пирацетами ; в таком сочетании каждый препарат потенцирует другой в повышении снабжения кислородом головного мозга. Животное исследование сравнения эффективности циннаризина и флунаризин (производный от циннаризина , который 2.5-15 раз сильнее для лечения транзиторной глобальной церебральной ишемии , было обнаружено , что циннаризин помог улучшить функциональные аномалии ишемии, но не помогло с повреждением к нейронам. флунаризину, с другой стороны, предложил более нейронную защиту, но был менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении.

Кроме того, циннаризин может быть использован в водолазах без повышенного риска центральной нервной системы токсичности кислорода , который может привести к судорогам, и высокий риск в замкнутых кислородных погружениях. Это также имеет отношение к водолазам , которые потенциально могли бы иметь пройти гипобарическую декомпрессионную терапию, которая использует высокое давление кислорода , а также может пострадать от какой — либо риски токсичности кислорода ЦНСА циннаризина-индуцированного. Однако, циннаризин не повышает риск токсичности, а на самом деле, доказательство , даже , кажется, предполагает , что циннаризин может быть полезным в помощи задержки O2 токсичности в центральной нервной системе. Существует также доказательство того, что циннаризин может быть использован в качестве эффективного лекарства против астмы при регулярном приеме.

Читайте также:  Эозинофильные инфильтраты в легких

Циннаризин также было установлено, что ценное лечение второй линии для идиопатической крапивницы васкулит .

Побочные эффекты

Побочные эффекты испытывали, принимая диапазон циннаризина от легкого до очень серьезного. Возможные побочные эффекты включают сонливость, потливость, сухость во рту, головная боль, проблемы кожи, вялость, желудочно-кишечные раздражения, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения / ригидность мышц и тремор. Поскольку циннаризин может вызвать сонливость и помутнение зрения, важно, чтобы пользователи убедиться, что их реакции являются нормальными до вождения, действующие механизмы или делать какие-либо другие работы, которые могут быть опасными, если они не являются полностью оповещения или увидеть хорошо.

Циннаризин Известно также , чтобы вызвать острый и хронический паркинсонизм из — за его сродства к D2 — рецепторов, которые сильно встречное предполагает его фактическую полезность для улучшения neurohealth. Антагонистические эффекты циннаризин в допаминовых D2 — рецепторов в стриатуме приводит к симптомов депрессии, тремора, мышечной ригидности, поздняя дискинезия, и акатизия, которые характеризуются как болезнь Паркинсона лекарственно-индуцированный и является второй ведущей причиной болезни Паркинсона. Данные свидетельствуют о том , что он является одним из метаболитов циннаризина, С-2, который играет активную роль в содействии развитию медикаментозного Паркинсона. Также следует отметить , что , по оценкам , 17 100 новых случаев паркинсонизма связаны с введением любого циннаризина или флунаризина, делая циннаризин и медикаментозный Паркинсон серьезной проблему. Эти люди особенно подвержен риску являются пожилыми пациентами, в частности женщин и пациенты , которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существует также доказательство того, что позволяет предположить , что у пациентов с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической predispostion к заболеванию более склонны к развитию лекарственных индуцированным форм этого заболевания в результате лечения циннаризина.

В дополнение к антагонистической рецепторов D2, лечение с циннаризин также было показано , что приводит к снижению пресинаптического дофамина и серотонина, а также изменения в везикулярного транспорта дофамина. Terland и др. показал , что хроническое лечение с циннаризином строит высокие концентрации препарата достаточно того, что они мешают протонному электрохимическим градиент , необходимым для упаковки дофамина в пузырьки. Циннаризин, рКа = 7,4, выступает в качестве протонофора , который предотвращает выработку MgATP-зависимой электрохимического градиент решающего значения для транспортировки и хранения дофамина в пузырьки, и тем самым снижает уровни допамина в базальных нейронах ганглиев и приводит к болезни Паркинсона симптомы.

Кроме того, несколько случаев у детей и взрослых передозировки циннаризина сообщались, с эффектами , в том числе целого ряда симптомов , такие как сонливость , кома, рвота, гипотония , ступор и судорога. Когнитивный осложнения , вероятно , приведут от антигистаминных эффектов циннаризина, в то время как эффекты двигателя являются продуктом antidopaminergic свойств. В случае передозировки пациент должен быть доведен до и наблюдается в больнице для потенциальных неврологических осложнений.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, с частотой и количеством доз в зависимости от причины для приема препарата. После проглатывания, вещество впитывается довольно быстро и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax , максимальный уровень препарата в испытуемой области ( как правило , в плазме крови), был измерен , 275 +/- 36 нг / мл, где Tmax, количество времени , что лекарственное средство присутствует в количестве максимума в в крови, было 3,0 +/- 0,5 часа. АУК , ( площадь под кривой экстраполировать на бесконечность) , которая может быть использована для оценки биологической доступности , была 4437 +/- 948 (нг.ч / мл). Ликвидация Период полувыведения колеблется от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста. Однако устранение средний конечный период полувыведения для молодых добровольцах вводили 75 мг циннаризин, было установлено, что 23,6 +/- 3,2 часа.

Исследование , в котором вводило 75 мг дозы циннаризина, два раза в день в течение двенадцати дней, чтобы здоровые добровольцы, наблюдало , что циннаризин сделал накапливаться в организме, с стационарным коэффициентом накопления 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, ППК Т для этого промежутка времени (Т = 12 дней) существенно не отличалась от AUC∞, которая была оценена от однократного введения дозы. В очень слабо основном , а также липофильном соединении с низкой растворимостью в воде, циннаризин может пересечь гематоэнцефалический барьер путем простой диффузии. Именно из — за этого свойства , что она способна оказывать воздействие на его мозгового кровотока в головном мозге.

Биодоступность перорально вводимого циннаризин , как правило , с низким и переменным из — за высокой частоты деградации. Тем не менее, было установлено , что при внутривенном введении в липидной эмульсии, лучше фармакокинетика и распределение в тканях были достигнуты. Введение эмульсии липида имело более высокую AUC и низкий клиренс , чем форма раствора, а это означает , что существует повышенная биологическая доступность циннаризина, что позволяет для улучшения терапевтического эффекта. Плазменная Фармакокинетика циннаризина вводит внутривенно следует модель три отсека первой с быстрой фазой распределения, с последующей более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной элиминацией. Vss (устойчивое состояние кажущийся объем распределения) для введения липидной эмульсии был 2x ниже (6,871 +/- 1,432 л / кг) , чем у циннаризин данного в растворе (14,018 +/- 5,598 л / кг) , и было обнаружено , что значительно менее циннаризин был рассмотрен в легких и головного мозга в состоянии липидной эмульсии. Это очень важно , потому что это приведет к уменьшению вероятности токсических побочных эффектов в центральной нервной системе .

фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист напряжения управления ионами кальция каналов Т-типа, так как его связывания блокирует каналов и сохраняет их инертными. Это имеет значение Ki (константа) ингибирующая из 22 нм. Известно также , чтобы иметь антигистаминные , antiserotoninergic и antidopaminergic эффекты, связывание с рецепторами гистамина H1, и дофаминергических (D2) рецепторов. IC 50 (полумаксимальную ингибирующую концентрацию) циннаризин для ингибирования гладких мышц сжатия 60мм и это было показано , что этот препарат преимущественно связывается с его целевых кальциевых каналов , когда они находятся в открытом, в отличие от закрытой конформации. При лечении тошноты и укачивания ранее было высказано предположение , что циннаризин оказывает свое действие путем ингибирования токов кальция в закрытых каналах напряжения в типа II вестибулярных волосковых клеток во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею , что в фармакологически соответствующих уровнях (0,3 мкм-0,5 мкм), циннаризин не уменьшая вестибулярные головокружения, блокируя кальциевые каналы, а скорее путем ингибирования (К калия + ) токов, которые активируются повышенным гидростатическим давлением на волосковые клетки. Это правда , что циннаризин делает упразднять токи кальция в вестибулярных волосковых клеток, а также ; это просто , что это происходит только при более высоких концентрациях препарата (3мая). Ингибирование этих токов работает , чтобы уменьшить головокружение и тошноту движения индуцированного расхолаживая над реактивностью вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Действие циннаризина Целевые действия
антагонист кальция ионного канала кальциевые каналы Т-типа
антигистаминный рецепторов H1
Antiserotinergic 5-НТ 2 рецепторов
Antidopaminergic D2 рецепторы

устранение

После введения, циннаризин полностью метаболизируется в организме и метаболитов устраняются на одну треть в моче и две трети в твердых отходов.

Ссылка на основную публикацию
Цинковая мазь от ячменя на глазу
Ячмень на веке является гнойным воспалением сальной железы, которое развивается вследствие инфицирования. Первыми признаками заболевания являются зуд, болезненность, покраснение и...
Цефазолин ветеринарный
Инструкция русский қазақша Торговое название Международное непатентованное название Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1...
Цефазолин и цефотаксим это одно и тоже
Препараты Цефтриаксон и Цефазолин являются антибактериальными медикаментами разного поколения, относящимися к категории цефалоспоринов. Лекарства данной категории назначаются тогда, когда антибиотики...
Цинковая мазь при чесотке применение
Так повелось, что зачастую человек, попав в ситуацию, когда он заболевает, не сразу идет к врачу. Первым делом он ждет,...
Adblock detector