Что за лекарство нипертен

Что за лекарство нипертен

  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

— Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.

— Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора.

— Синдром слабости синусового узла.

— Тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин).

— Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.).

— Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

— Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.

— Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

— Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью назначают препарат при следующих заболеваниях и состояниях: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев, строгая диета.

При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Прием препарата не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, то есть дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки но 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Лечение обычно является долговременной терапией.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекции дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Селективный бета-1 адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2- адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (Т1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Нипертен — препарат от повышенного давления. Его также используют от других заболеваний сердца и сосудов, но пьют строго по показаниям.

Описание препарата и его действие

Нипертен — противогипертензивное средство из группы бета-адреноблокаторов. Лекарство выпускается в дозировках 0,01, 0,005, 0,0025 г, упаковки содержат по 30,50, 100 таблеток. Цена самой маленькой упаковки (30 таблеток) с дозировкой 0,0025 г — 140 рублей.

Активное вещество Нипертена — бисопролола фумарат (бисопролол).

В составе есть также дополнительные компоненты — целлюлоза, диоксид кремния, магния стеарат, повидон, тальк, титана диоксид, макрогол, гипромеллоза. Также в продаже есть лекарство Нипертен Комби, в состав которого, кроме бисопролола, входит амлодипин.

Читайте также:  Сколько раз в день можно колоть папаверин

Последний относится к блокаторам кальциевых каналов и помогает быстрее снижать повышенное давление.

Действие Нипертена выражается в следующем. После приема бисопролол угнетает активность ренина, сбавляет необходимое количество кислорода для миокарда. Также активное вещество понижает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Основные действия лекарства:

  • противоаритмическое;
  • гипотензивное;
  • антиангинальное.

Эффект нормализации давления связан с уменьшением минутного кровяного объема. Обычно он развивается через 2-5 суток, а полная стабилизация давления отмечается через 30-60 суток.

Показания и противопоказания

Основным показанием, отчего применяется препарат, является артериальная гипертензия. Средство можно принимать от первичной гипертонии, в комплексной терапии — при вторичной форме заболевания. Также препарат пьют длительными курсами при ишемической болезни (ИБС), он уменьшает количество приступов боли (стенокардии). При регулярном приеме Нипертен уменьшает риск таких осложнений ИБС:

  • стенокардии напряжения;
  • инфаркта;
  • сердечной недостаточности.

Препарат можно принимать в комбинации с иными лекарствами при уже имеющейся сердечной недостаточности начальной стадии. Благодаря антиаритмическому действию он назначается при тех формах аритмии, которые сопровождаются повышенной ЧСС (например, при тахикардии).

Нипертен нельзя пить при острых состояниях — отеке легких, коллапсе, кардиогенном шоке, острой сердечной недостаточности.

Среди противопоказаний также значатся атриовентрикулярные блокады, слабость синусового узла, декомпенсированная недостаточность сердечной деятельности. Из-за снижения ЧСС нельзя пить Нипертен при брадикардии. Прочие запреты на лечение:

  • кардиомегалия;
  • гипотензия;
  • метаболический ацидоз;
  • ХОБЛ или бронхиальная астма в тяжелой форме;

Препарат также нельзя принимать детям до 18 лет, отказаться от лечения придется при реакциях непереносимости.

Инструкция по применению

Лекарство надо принимать утром, раз в сутки. Таблетку не следует разжевывать, разрезать, делить, так как она покрыта специальной пленочной оболочкой. Желательно пить лекарство до завтрака, потом кушать через 15-20 минут.

Дозировка устанавливается специалистом, рекомендации по режиму дозирования таковы:

  • при ИБС для профилактики приступов стенокардии — 0,005 г/сутки;
  • при тяжелой стадии ИБС — 0,01 г/сутки;
  • максимальная доза/день — 0,02 г (20 мг);
  • при почечных заболеваниях, приводящих к снижению клубочковой фильтрации, максимальная дозировка — 10 мг.

После приема лекарства в первый раз следует пристально наблюдать за больным, измерять давление, ЧСС в течение 4-х часов. При сложных формах ИБС прием проводится под контролем ЭКГ во избежание прогрессирования сердечной недостаточности.

В начале приема возможна задержка жидкости, брадикардия, гипотония, поэтому подбор дозы следует осуществлять постепенно, с минимальных доз. Против отеков целесообразно параллельно принимать диуретики.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты наблюдаются от нервной системы. В течение первого месяца многие пациенты отмечают утомляемость, головокружения, слабость, мигрени, депрессивное настроение, нарушения сна.

Изредка отмечаются спутанность сознания, галлюцинации, краткосрочные эпизоды потери памяти.

Прием лекарства может вызвать снижение продукции слезной жидкости, изменения зрения, боли в глазах, развитие воспалительного процесса в конъюнктиве. Побочные действия могут касаться и сердечной деятельности. К таковым относятся брадикардия, нарушения проводимости и сократимости миокарда.

Изредка регистрируются атриовентрикулярные блокады вплоть до асистолии. Возможно падение давления, похолодание рук и ног, боли в грудной клетке. Кроме прочего, возможна тошнота, потемнение мочи, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Аналоги и другие сведения

Среди аналогов по действующему веществу и по лекарственной группе можно назвать следующие:

Препарат Состав Цена, рубли
Конкор Бисопролол 180
Коронал Бисопролол 200
Бисогамма Бисопролол 215
Карведилол Карведилол 80
Бивотенз Небиволол 980
Локрен Бетаксолол 780

У больных во время курса терапии Нипертеном следует регулярно контролировать ЧСС, показатели давления. ЭКГ делают не реже, чем раз в 4-6 месяцев. При сахарном диабете измерение сахара производят раз в 3 месяца (путем сдачи периферической крови). В пожилом возрасте важно контролировать работу почек раз в 4 месяца.

Около 1/5 пациентов не отвечают на лечение бета-блокаторами. Обычно это касается людей с выраженным кардиосклерозом, нарушениями со стороны левого желудочка. Намного ниже эффективность терапии Нипертеном у курящих. При гипертиреозе лечение бета-блокаторами вызывает снижение симптоматики поражения щитовидной железы. При диабете таблетки маскируют тахикардию на фоне резкого снижения сахара в крови.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

ПОХОЖИЕ
Нипертен Комби

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Амлодипина безилат — 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина — 5 мг, бисопролола фумарат — 5 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 133.065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%.

Распределение. Видимый Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93–98%.

Метаболизм и выведение. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90% принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Примерно 60% неактивных метаболитов выводится почками, 20–25% — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Всасывание. Бисопролол практически полностью (более 90%) всасывается в ЖКТ. Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при первичном прохождении через печень (около 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5–20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Фармакодинамика:

Препарат Нипертен Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола. Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, предположительно он связан с двумя эффектами:

1. расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до разви тия приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие па бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола I раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, так как его период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-12 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Противопоказания:

Амлодипин:
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
Клинически значимый аортальный стеноз.

Бисопролол:
Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.
Синдром слабости синусового узла.
Синоатриальная блокада.
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).
Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
Феохромоцигома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Метаболический ацидоз. Комбинация амлодипин/бисопролол
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.
Тяжелая артериальная гииотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
Шок (в том числе кардиогенный).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение препарата Нипергеп Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), БА и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Побочные действия:

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Амлодипина безилат — 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина — 5 мг, бисопролола фумарат — 5 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 133.065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%.

Распределение. Видимый Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93–98%.

Метаболизм и выведение. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90% принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Примерно 60% неактивных метаболитов выводится почками, 20–25% — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Всасывание. Бисопролол практически полностью (более 90%) всасывается в ЖКТ. Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при первичном прохождении через печень (около 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5–20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Фармакодинамика:

Препарат Нипертен Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола. Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, предположительно он связан с двумя эффектами:

1. расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до разви тия приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие па бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола I раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, так как его период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-12 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Противопоказания:

Амлодипин:
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
Клинически значимый аортальный стеноз.

Бисопролол:
Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.
Синдром слабости синусового узла.
Синоатриальная блокада.
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).
Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
Феохромоцигома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Метаболический ацидоз. Комбинация амлодипин/бисопролол
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.
Тяжелая артериальная гииотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
Шок (в том числе кардиогенный).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение препарата Нипергеп Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), БА и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Ссылка на основную публикацию
Что делать чтобы швы быстрее зажили
Любое хирургическое вмешательство является вынужденной мерой, связанной с той или иной степенью травматизации тканей организма. От времени восстановления организма после...
Что делать если ухо перестало слышать
Интервью с профессором, доктором медицинских наук Сергеем Валентиновичем Рязанцевым Возрастную тугоухость человек «зарабатывает» с молодых лет Современный мир полон удовольствий,...
Что делать если участилось сердцебиение
Тахикардия (тоже самое, что тахиаритмия) – симптом, причиной которого служат множество заболеваний сердца и не только. Характеризуется увеличением пульса/частоты сердечных...
Что делают вместо колоноскопии
Если у человека внезапно начинает болеть живот, появляются запоры или кровянистые выделения из кишечника, то первое, что он должен сделать...
Adblock detector