Что такое трамадол и для чего

Что такое трамадол и для чего

Елена Можаева | по материалам: theconversation.com

Старший лектор Бирмингемского университета химик Simon Cotton рассказывает о трамадоле.

«Трамадол не существует в природе – он был впервые синтезирован в 1962 году химиками немецкой фармкомпании Grűnenthal обезболивающий препарат. Эта компания получила скандальную известность 50 лет назад, когда она выпустила на рынок талидамид, приведший к появлению на свет тысяч детей с деформированными или отсутствующими конечностями. Трамадол – это совершенно иной препарат, но от него можно умереть в случае передозировки.

Патент на трамадол был выдал в 1972, а на рынок он вышел в 1977 году. Этот препарат был признан обезболивающим, обладающим примерно 10% эффекта морфина, и он используется в лечении умеренных / тяжелых и хронических болей. Как и морфин, он действует через связывание с мю-опиодными рецепторами в головном мозге и других отделах организма, блокируя таким образом передачу болевого импульса. Он подавляет повторный захват норадреналина и серотонина, и также обладает антидепрессивными и противотревожными качествами. В организме трамадол метаболизируется в ряд различных молекул, самой важной из которых является О-десметилтрамадол; она связывается с мю-опиоидными рецепторами намного сильнее трамадола, по мощности намного превышая исходное вещество. Так что трамадол – это на самом деле прекурсор наркотика – молекула, которая преобразуется метаболизмом организма в фармакологически активный препарат.

В первые 20 лет трамадол ничем не выделялся на рынке фармпрепаратов – пока в 1990-е он не вышел на рынок США, и возникла проблема аддикции. Потом она распространилась на Дальний Восток, вкл. Китай, а также на многие страны Африки. В частности, этим препаратом широко злоупотребляют в Камеруне, где им даже кормят скот, чтобы он продолжал пахать даже в самую сильную жару. Из-за такого потребления метаболиты трамадола попадают в почву и могут абсорбироваться растениями.

В Египте, напр., трамадол и кодеин входят в список контролируемых веществ (наркотиков); они не могут быть ввезены в страну в качестве лекарств по назначению врача приезжающими. Впрочем, это не влияет на популярность трамадола в Египте как рекреационного наркотика, а многие люди – особенно рабочая беднота – принимают трамадол, чтобы тянуть две работы. Особенно серьезные проблемы в таких местах как Газа, где процветает нелегальная торговля трамадолом, а товар нередко доставляется по подземным туннелям.

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Трамадол
  • Фармакологическая группа вещества Трамадол
  • Характеристика вещества Трамадол
  • Фармакология
  • Применение вещества Трамадол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Трамадол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Трамадол

Химическое название

транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Трамадол

  • Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Трамадол

Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Фармакология

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС . Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 , в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек ( Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Применение вещества Трамадол

Болевой синдром средней и сильной интенсивности ( в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Читайте также:  Назонекс аналоги дешевле список

Противопоказания

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС , наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ , эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Трамадол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС ( в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО , фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6 .

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические ЛС , такие как антидепрессанты группы СИОЗС , ингибиторы МАО , противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.

Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в , промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Доступность и низкая цена Трамадола делают его весьма популярным «аптечным» наркотиком, особенно среди подростков и молодых людей. С первого приема дозировка выше терапевтической вызывает зависимость. Тяжелейший синдром отмены возникает из-за принадлежности препарата к опиатной группе и требует лечения в условиях стационара. Вероятность летального исхода при передозировке чрезвычайна высока – 75-80 %.

Что такое Трамадол

Это обезболивающий препарат, относящийся к группе опиоидных анальгетиков, обладающих психоактивным эффектом. Выпускается в таблетках, капсулах, свечах и в ампулах с раствором для инъекций.

Использование в медицине

Трамадол – синтетический опиатный препарат, обладающий ярко выраженным обезболивающим эффектом за счет стимулирования опиоидных рецепторов и блокирования передачи импульсов боли.

Применяется для купирования среднего или сильного болевого синдрома разной этиологии, в том числе травматического, сосудистого и воспалительного характера, при онкологических патологиях и невралгии. Его применяют при проведении диагностики или терапевтических процедур, сопровождающихся болезненными ощущениями.

По назначению врача средство используют для купирования боли у пациентов старше года.

Трамадол как наркотик

При применении в дозировке, значительно превышающей терапевтическую, вызывает состояния наркотического опьянения. В количестве, назначенным врачом и необходимом для лечения, не оказывает такого действия.

Читайте также:  Хондромаляция правого коленного сустава

Наркотический эффект достигается за счет стимуляции опиоидных рецепторов. По оказываемому воздействию на организм вещество имеет много общего с опиатными наркотиками, в том числе и героином. Нередко препарат используют для купирования симптомов ломки. По эффекту уступает только триметилфентанилу.

Как употребляют трамадол

В качестве наркотического средства препарат принимают в дозировке не меньше чем 7-8 капсул за один раз, в терапевтических же целях нужны 1-2 таблетки. Реже он используется в других формах.

Раствор для инъекций нередко применяется в качестве более дешевой и доступной замены героина или для приготовления наркотических веществ в смеси с другими компонентами.

Действие на организм

Эффект препарат оказывает практически мгновенный при внутривенном введении раствора и через 15-20 минут при приеме таблетированных форм. При введении в организм быстро попадает в нервную систему и стимулирует опиоидные рецепторы головного и спинного мозга, снижая болезненные ощущения за счет нарушения прохождения импульсов.

Препятствует разрушению нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, серотонина), что приводит к их повышенной концентрации в организме и усиленному воздействию на организм.

Средство свободно попадает к плоду сквозь плаценту, выделяется с грудным молоком. Разлагается на метаболиты в печени. Выводится только с мочой.

Эффект от Трамадола

При превышении дозировки появляется состояние наркотического опьянения.

Основные эффекты при приеме Трамадола:

  • эйфория;
  • раскованность;
  • активная жестикуляция;
  • снижение аппетита;
  • желание оказывать помощь другим;
  • галлюцинации;
  • эмоциональная восприимчивость;
  • нарушения координации движений;
  • жажда;
  • сочувствие и симпатия ко всем;
  • гиперактивность или заторможенность.

  • бессвязная речь;
  • замедление дыхания;
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • рвота;
  • зуд или сыпь на кожных покровах;
  • диспепсия;
  • мышечные судороги;
  • тяжелый кашель;
  • боль в области грудины;
  • запор или диарея;
  • повышенная потливость;
  • изменение веса;
  • мышечные и суставные боли;
  • отеки суставов;
  • спутанность сознания;
  • онемение конечностей;
  • головные боли и головокружения;
  • депрессивное состояние;
  • сонливость;
  • появление физической и психической зависимости.

Эйфория после первого приема сменяется кошмарами, страхом одиночества. Через несколько дней употребления препарата появляются первые галлюцинации, во время которых человеку видятся иррациональные существа и общение с ними, эти образы кажутся реальными.

Эмпатический и эйфорический эффект при регулярном приеме быстро сходит на нет, заменяясь паранойей и другими психическими отклонениями.

Сколько действует наркотик

Продолжительность действия зависит от дозировки и систематичности приема и составляет от 12 до 24-36 часов. С появлением толерантности наркотическое опьянение ослабляется и длится менее часа.

Сколько вещество держится в организме

Продолжительность нахождения Трамадола в теле колеблется и зависит от различных факторов.

Влияют на выведение вещества из организма:

  • возраст;
  • состояние здоровья;
  • дозировка;
  • стаж употребления;
  • скорость обмена веществ.

Полный вывод продуктов распада Трамадола занимает не менее 20 лет.

В крови

В крови препарат находится не менее двух суток (при однократном приеме), при постоянном употреблении срок выведения заметно выше и зависит от различных факторов. Специальные анализы крови на наркотики могут показать факт употребления в течение 3-4 месяцев, иногда и до полугода.

В моче

Трамадол и продукты его метаболитов обнаруживаются в моче на протяжении минимум 7 дней, а в ряде случаев и дольше. Срок зависит от состояния здоровья, дозировки и продолжительности употребления.

Как вывести трамадол из тела

Он относится к наркотическим препаратам и при систематическом употреблении наносит вред организму. Для улучшения состояния здоровья и получения отрицательного результата при анализе на наркотики необходимо оказать помощь организму в избавлении от этого вещества.

Способы ускорения выведения Трамадола:

  • сбалансированный рацион с включением фруктов и овощей в большом количестве, жидких первых блюд, кисломолочных и молочных продуктов;
  • умеренные физические нагрузки;
  • форсированный диурез, ускоряющий вывод вредных веществ из организма при помощи употребления большого количества питьевой воды с последующим приемом мочегонных лекарств или трав;
  • исключение из диеты кофе, меда, алкогольной продукции, острой, жареной и жирной пищи (необходимо значительно уменьшить употребление соли и сахара, и продуктов, содержащих их в большом количестве);
  • добавление в рацион продуктов с повышенным содержанием ненасыщенных кислот (это тыквенные, льняные и подсолнечные семечки, рыбу красных сортов и грецкие орехи);
  • УБОД (в условиях стационара) – самый быстрый метод детоксикации (6-8 часов) при употреблении веществ, относящихся к опиатной группе, при котором вводится в организм значительное число антагонистов, выводящих опиаты и образующие невосприимчивость к ним в течение длительного времени;
  • медикаментозная и аппаратная детоксикация в стационарных условиях.
Читайте также:  Налет на зубах у ребенка фото

Последствия

Злоупотребление Трамадолом оказывает множество негативных эффектов, помимо побочных, и значительно ухудшает физическое и психическое здоровье.

Основные последствия приема препарата:

  • быстрое формирование стойкой психической и физической зависимости;
  • патологические изменения в головном мозге;
  • цирроз печени;
  • эректильная дисфункция;
  • слабоумие;
  • гепатит;
  • мужское бесплодие;
  • эпилептические припадки;
  • удушье;
  • выпадение волос и зубов;
  • депрессия;
  • паранойя и другие навязчивые состояния;
  • ослабление прочности костей, что увеличивает риск переломов и других травм;
  • передозировка, в большинстве случаев приводящая к летальному исходу.

Зависимость от Трамадола

При превышении дозировки в большинстве случаев зависимость развивается с первого приема препарата. В течение 2-3 месяцев систематического употребления это средство становится приоритетным наркотиком.

Зависимость от него появляется:

  • при превышении дозировки, причем с первого приема;
  • при продолжительном употреблении в терапевтических дозировках на протяжении 2-3 месяцев;
  • при уиспользовании для замены героина или других наркотиков, для уменьшения симптомов синдрома отмены.

Наркомании свойственно множество симптомов, многие из которых характерны для разных зависимостей, а некоторые более специфические и позволяют вычислить употребляемое наркотическое вещество.

Симптомы зависимости от Трамадола:

  • продолжительная радость, эйфорическое состояние;
  • появление в ночное время страхов, кошмарных снов;
  • галлюцинации;
  • активная жестикуляция;
  • нарушение координации движений;
  • неопрятность;
  • значительное падение работоспособности;
  • заметное снижение аппетита;
  • вспышки агрессии;
  • бессвязная речь;
  • повышенная жажда;
  • раздражительность;
  • значительное снижение веса;
  • бледность кожных покровов и красные пятна на них;
  • покраснение белков глаз;
  • апатия;
  • буллезная сыпь;
  • снижение концентрации внимания;
  • сухость в ротовой полости;
  • снижение коммуникабельности;
  • очень узкие зрачки;
  • заторможенность вялость, регулярно сменяющаяся периодами активности;
  • повышенное потоотделение;
  • учащенное мочеиспускание;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость и постоянная слабость;
  • плаксивость;
  • паранойя и другие психические отклонения.

При отказе от препарата начинается тяжелейший синдром отмены, продолжительностью до месяца, свойственный всем опиатным наркотикам.

Признаки симптома отмены:

  • депрессия с суицидальными мыслями;
  • истеричность;
  • сильные головные боли;
  • тахикардия;
  • галлюцинации;
  • мышечные и суставные боли;
  • нарушение терморегуляции;
  • реалистичные ночные кошмары;
  • сильная раздраженность с непредсказуемыми приступами агрессии;
  • обострение чувство вины и стыда;
  • нарушения сна;
  • эпилептические припадки.

Стадии развития трамадоловой зависимости:

  1. Первые 7 дней. Ярко выраженная эйфория, появление реалистичных галлюцинаций. Человеку нравятся изменения, происходящие с ним.
  2. Месяц употребления. Начинает снижаться аппетит, появляется жажда. Наркозависимого постоянно сопровождают головные боли, с тенденцией к усилению.
  3. Три месяца употребления. Истощение организма, лабильность настроения, приступы раздраженности и агрессии. Нарушаются когнитивные функции мозга, начинаются проблемы с желудочно-кишечным трактом (чередующиеся запоры и диарея).
  4. Год употребления. Болезненная худощавость, выпадение волос, падение прочности костей, приводящая к переломам. Существенные нарушения когнитивных функций мозга сопровождаются эпилептическими припадками.
  5. Свыше года употребления. Вдвое увеличивается риск передозировки с летальным исходом (до 75% от всех случаев приема избыточного количества препарата) в связи с возрастающей толерантностью. Возникают патологические нарушения в головном мозге, начинает разрушаться печень, появляются психические отклонения, проблемы с эрекцией, мужское бесплодие. Увеличивается вероятность смерти от удушья.

Лечение необходимо проводить в стационарных условиях в профильном учреждении в связи с тяжестью синдрома отмены и сильной психической зависимостью.

Этапы лечения в наркологическом учреждении:

  • медикаментозная и аппаратная детоксикация, включающая плазмаферез, гемодиализ, УБОД и другие методы очищения;
  • реабилитация;
  • социальная адаптация.

Детоксикация проводится на протяжении 2-4 недель. Происходит избавление от физической зависимости. Но даже это не способно полностью вывести препарат из организма. Полный период выведения метаболитов из организма составляет в среднем 20-25 лет.

На борьбу с психической зависимостью уходит более десятилетия. Она начинается в медицинском учреждении и продолжается дома с регулярными посещениями психиатра и психолога. Весьма эффективна в этот период программа «12 шагов».

Вероятность полного излечения от психической зависимости не более 70-75% при квалифицированном и качественном лечении.

Трамадол, являясь синтетическим опиатом, при злоупотреблении вызывает стойкую психическую и физическую привязанность и сильнейший синдром отмены, сравнимый с героиновым. Он провоцирует множество негативных и опасных изменений как физического состояния организма, так и психического. При зависимости от Трамадола присутствует огромная вероятность летального исхода из-за передозировки или суицида во время ломки.

Состояние требует лечения в условиях стационара с дальнейшей психической реабилитацией и поддержкой в течение многих лет в связи с сильнейшей и трудноизлечимой психической тягой к данному препарату.

Ссылка на основную публикацию
Что такое пурина в организме
рис. 1 Модель молекулы пурина Пуриновые основания Многие относятся к пуринам как к неким вредным веществам, которые вызывают такие известные...
Что такое джп
Гипокинетическая дискинезия желчевыводящих путей – это недуг, который характеризуется нехваткой желчи во время переработки еды. Развивается недуг оттого, что желчный...
Что такое дисграфия у детей 8 лет
Дисграфия – это частичное расстройство процесса письма, связанное с недостаточной сформированностью (или распадом) психических функций, участвующих в реализации и контроле...
Что такое радикулопатия слева
Основанием для постановки диагноза шейной радикулопатии является наличие нижеперечисленных клинических проявлений, а также характерные изменения при рентгенологическом исследовании. КЛИНИЧЕСКАЯ КАРТИНА...
Adblock detector