Что такое феназепам для чего он нужен

Что такое феназепам для чего он нужен

Действующее вещество:

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Феназепам
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Феназепам
  • Срок годности препарата Феназепам
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках
  • Отзывы

Фармакологическая группа

  • Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F40 Фобические тревожные расстройства
  • F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
  • F41 Другие тревожные расстройства
  • F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F45.2 Ипохондрическое расстройство
  • F48 Другие невротические расстройства
  • F48.0 Неврастения
  • F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • F60.2 Диссоциальное расстройство личности
  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • F95 Тики
  • G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
  • G40 Эпилепсия
  • G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • G40.8 Другие уточненные формы эпилепсии
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
  • R25.8.0* Гиперкинез
  • R45.0 Нервозность
  • R45.4 Раздражительность и озлобление

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Феназепам) 0,5/1/2,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кроскармеллоза натрия; кальция стеарат

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской (для дозировок 0,5 и 2,5 мг), с фаской и риской на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревога, страх).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает действие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не устраняет возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени — и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , Tmax в плазме крови — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 6–10–18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания препарата Феназепам ®

невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;

реактивные психозы и ипохондрическо-сенестопатический синдром ( в т.ч. резистентные к действию других транквилизаторов);

вегетативные дисфункции и расстройства сна;

профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве противосудорожного средства);

лечение гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Противопоказания

повышенная чувствительность ( в т.ч. к другим бензодиазепинам);

закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;

тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);

острая дыхательная недостаточность;

тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);

беременность (особенно I триместр);

детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; церебральная и спинальная атаксия; лекарственная зависимость в анамнезе; склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС; гиперкинезы; органические заболевания головного мозга; психоз (возможны парадоксальные реакции); гипопротеинемия; ночное апноэ (установленное или предполагаемое); пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети (особенно в младшем возрасте) очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко — острый психоз).

Взаимодействие

При одновременном применении препарат Феназепам ® снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Препарат Феназепам ® может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Способ применения и дозы

Нарушения сна. 0,5 мг за 20–30 мин до сна.

Лечение невpoтических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний. Начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 4–6 мг/сут.

Выраженная ажитация, страх, тревога. Лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

Лечение эпилепсии. 2–10 мг/сут.

Лечение алкогольной абстиненции. 2–5 мг/сут.

Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, ее разделяют на 2–3 приема, обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2–3 мг 1–2 раза в сут .

Максимальная суточная доза — 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения препарата Феназепам ® составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД , кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Специфический антагонист — флумазенил (в условиях стационара) в/в 0,2 мг, при необходимости — до 1 мг в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида.

Читайте также:  Шизофренический или диссоциативный комплекс это

Особые указания

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные ЛС , наблюдается терапевтический ответ на применение препарата Феназепам ® в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены ( в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно после длительного приема (8–12 нед). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг. По 10 или 25 табл. в контурной ячейковой упаковке или по 25 табл. в контурной ячейковой упаковке с перфорацией из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 50 табл. в банке полимерной в комплекте с крышкой. Каждую банку, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 2 контурные упаковки по 25 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей: АО «Валента Фарм». 141101, Россия, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Феназепам ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Феназепам ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Опубликовано в журнале:
« ФАРМАТЕКА » № 18 — 2014 А.М. Этингоф
Университетская клиника головной боли, Москва

Феназепам эффективен при различных состояниях и применяется практически в любой области медицины, являясь высокоэффективным, быстродействующим и безопасным средством для решения огромного количества тактических задач, с которыми клиницисты сталкиваются в своей практике. В то же время не рекомендуется назначение феназепама (как и всех производных бензодиазепина) в качестве длительной терапии. Курс лечения препаратом не должен превышать 1 месяца. Очевидно, что совокупность широкого терапевтического профиля препарата, мощности и безопасности его действия по-прежнему определяет высокую востребованность феназепама при лечении психических расстройств с тревожными проявлениями, психосоматических расстройств и в ряде случаев — соматических заболеваний в качестве вспомогательной терапии.

Ключевые слова: феназепам, бензодиазепины, тревога, бессонница, вегетозы, психосоматические расстройства

Трудно, наверное, представить себе более известный препарат анксиолитического ряда, давно вошедший в обиход в психиатрической и общемедицинской практике, чем феназепам. Столь широкое распространение данного препарата является косвенным признанием его достоинств, но также нередко приводит к необдуманному, бесконтрольному приему. При этом среди многих врачей и пациентов существует ряд предубеждений против транквилизаторов вообще и феназепама в частности. Тем не менее, как и любое другое медикаментозное средство, он имеет свои несомненные положительные свойства, а также особенности, требующие внимания и предосторожности. Без рассмотрения всех этих аспектов невозможно эффективное использование феназепама, что, собственно, и требуется от квалифицированного врача.

Феназепам является оригинальным отечественным транквилизатором, синтезированным и разработанным к применению в 1970 г. группой ученых Института фармакологии АМН СССР под руководством В.В. Закусова. По химическому строению он является производным бензодиазепина (7-бром-5-(ортохромфенил)-2-3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН). Феназепам, как и другие препараты той же фармакологической группы, оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе, усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постси-наптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепино-вых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации ГАМК-рецепторов, что в свою очередь вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Феназепам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 1–2 часов. Феназепам метабо-лизируется в печени, период его полураспада составляет oт 6 до 18 часов.

Выводится препарат в основном с мочой. Феназепам следует принимать внутрь. Разовая доза обычно составляет 0,5–1,0 мг. Клинически все бензодиазепины обладают противотревожным действием, а также седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорож-ным эффектами. Эти 5 свойств выражены у препаратов данной группы в различной степени. Так, например, клоназепам обладает более выраженным миорелаксантным действием, поэтому часто используется в качестве корректора диэнцефальных нарушений, в т.ч. связанных с применением нейролептиков, в психиатрической и неврологической клинике.

Мазепам, напротив, обладает значительно менее выраженным миорелаксантным и седативым действиями и может быть использован в качестве т.н. дневного транквилизатора, обеспечивая возможность работы и вождения автомобиля, при этом его анксиолитическая активность также менее выражена. Реланиум характеризуется мощным седативным и снотворным действиями и применяется в основном в стационарных условиях, в частности в комплексном лечении психозов, а также в анестезиологии. Феназепам обладает всеми названными фармакологическими эффектами в равной степени. Именно эта универсальность объясняет его широкое применение по сей день, несмотря на наличие противо-тревожных препаратов новых поколений [2, 7, 26–28].

Еще одним важным достоинством феназепама является широкий диапазон дозирования [1, 10, 22, 25, 26], когда в зависимости от применяемой дозы реализуются различные свойства препарата:

  • психотропные (анксиолитический, седативный, гипнотический эффекты);
  • соматотропные (миорелаксантный, противосудорожный, вегетотропный, гипотензивный эффекты).

Клиническое применение феназепа ма возможно как в монотерапии, так и в комбинации с другими психотроп ными препаратами, что может при водить как к усилению желательных эффектов (явления синергизма), так и к ослаблению негативных свойств пре парата [4, 5, 11, 13, 14, 17–19].

В соответствии со всем вышесказанным становится понятно, что фармакологическая активность феназепама позволяет эффективно применять его в различных областях клинической медицины. Данный препарат активно используется и в лечении широкого круга психических нарушений (расстройства невротического уровня, личностные нарушения, заболевания аффективного круга, шизофрения, органические заболевания головного мозга, алкоголизм, наркомании) [3, 6, 8, 10, 11, 13, 15, 17, 20, 25, 29] и при соматической патологии в неврологии, кардиологии, пульмонологии, гинекологии, онкологии, реаниматологии, анестезиологии [9, 12, 14, 16, 21, 22, 31].

Психоневрологические нарушения

При рассмотрении болезненных состояний, при которых успешно применяется феназепам, внимания заслуживают в первую очередь психические нарушения.

В наиболее полной мере клинико-фармакологические эффекты препарата реализуются у пациентов с простыми по структуре тревожно-астеническими, тревожными и тревожно-фобическими расстройствами (ТФР; рубрики МКБ-10 F40, F41, F42, F43) [3, 10, 17, 19, 28] в тех случаях, когда фобии обнаруживают тесную коморбидную связь с тревогой и характеризуются образностью, эмоциональной насыщенностью. Однако при преобладании в структуре тревожно-астенического синдрома проявлений истощаемости психической деятельности препарат не влияет на основные клинические проявления гипоергического компонента (утомляемость, апатия, психомоторная заторможенность, дневная сонливость) или даже усиливает их [30]. При факультативных проявлениях астении в структуре тревожно-астенических расстройств ее позитивные изменения тесно связаны с анксиолитическим эффектом и редукцией тревоги.

Результаты ряда исследований А.Б. Смулевича и соавт. (1998, 1999, 2005), Ю.А. Александровского (2003) [3, 28] свидетельствуют о том, что эффективность препаратов бензодиазепинового ряда различается в зависимости от структурной композиции ТФР. Они оказываются наиболее эффективными при лечении больных аффективно заряженными тревожными пароксизмами, сопровождающимися изолированными фобиями без признаков стойкого избегания ситуаций, в которых развиваются панические приступы. По мере усложнения клинической картины ТФР за счет стойкой агорафобии с избегающим поведением, фобий ипохондрического содержания, возникающих вне связи с определенной ситуацией, что свидетельствует о высокой вероятности хронификации состояния, нарастает резистентность к монотерапии производными бензодиазепина.

Шизофрения и шизотипическое расстройство

Феназепам широко применяется в клинике для коррекции тревожных состояний в рамках бредовых и аффективно-бредовых состояний, ТФР при малопрогредиентной шизофрении (рубрики по МКБ-10 F20.0, F21, F22, F45) [1, 6, 19, 20, 25, 29], а также для лечения диэнцефаль-ных расстройств, возникающих при длительном применении традиционных и некоторых атипичных нейролептиков [31].

Читайте также:  Может ли при беременности появиться миома

Исследование вегетотропного действия феназепама на пациентов невротического уровня в суточной дозе 3 мг по сравнению с диазепамом в дозе 40 мг/сут показало, что оно проявлялось на 4–5-й день, совпадая с анксиолитическим действием. Выраженный вегтотропный эффект наступал на 10–12-й день. Применение феназепама оказалось более действенным при симптоадреналовой, чем при вагоинсулярной, структуре вегетативного криза. По терапевтическому действию на вегетативную симптоматику феназепам оказался более эффективным, чем диазепам [7, 21, 23, 26].

Изучение действия феназепама при нарушениях сна показало его отчетливое положительное влияние на все виды данной патологии (нарушения засыпания, ночные пробуждения, ранняя бессонница), превосходящее по степени выраженности и быстроте наступления все другие транквилизаторы, включая диазепам. Действие препарата, как правило, не сопровождалось утренней сонливостью и вялостью [2, 7]. Эффективен феназепам и при нарушениях сна алкогольного происхождения [8]. Необходимо подчеркнуть, что при назначении феназепама в качестве снотворного препарата необходимо учитывать рекомендованные в настоящее время ВОЗ и отечественными руководствами сроки применения, т.е. длительность использования препарата не должна превышать 1 месяца [7].

В обзоре, обобщающем применение бензодиазепиновых транквилизаторов при эпилепсии, отмечается, что феназепам может успешно применяться в комбинации с антиконвульсантами для лечения различных видов припадков [14, 21]. Включение феназепама в схему терапии резистентных полиморфных припадков приводило к полному прекращению или уменьшению их частоты вдвое у 60% больных [15, 22, 23].

Наличие у феназепама миорелаксирующего действия допускает его применение при неврологических расстройствах, таких как экстрапирамидные нарушения, повышение мышечного тонуса (поздние дискинезии, эссенциальный тремор, синдром беспокойных ног) [23]. Имеется успешный опыт применения препарата при головных болях (головная боль напряжения, мигрень, посттравматическая энцефалопатия) [23].

Cоматические и психосоматические заболевания

Как уже отмечалось выше, помимо широкого применения в лечении психических нарушений и психоневрологических расстройств бензодиазепиновые транквилизаторы, в частности феназепам, могут успешноиспользоваться в терапии соматических и психосоматических заболеваний. Так, в монографической работе В.А. Райского [22] отмечена высокая эффективность бензодиазепинов при тревожных, тревожно-фобических и сопровождающих их вегетативных расстройствах при сердечнососудистых, желудочно-кишечных, легочных и других заболеваниях. При этом в зависимости от поставленной задачи препарат оказывал как основное анксиолитическое действие, так и гипноседативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Отмечено, что феназепам в дозах 1,5–2,0 мг/сут превосходил по всем видам действия диазепам и нитразепам, демонстрируя равные результаты с лоразепамом. Было также отмечено умеренное анальгезирующее действие препарата [23].

Широкое применение получил феназепам в кардиологии. Основными показаниями к его использованию служат нейрогуморальные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы в виде вегетативных пароксизмов симпатико-адреналового типа с кардиалгией, гипергидрозом, тахикардией, сопровождающихся страхом смерти и психомоторным возбуждением. Применение феназепама в дозе 1–3 мг/сут купирует вегетативные пароксизмы, нарушения сна и кардиалгии [21]. Есть данные, согласно которым феназепам в дозе 1,5 мг/сут оказывает антиаритмическое действие при различных нарушения сердечного ритма – предсердной, желудочковой, наджелудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания предсердий. Наиболее эффективен феназепам (69%) для пациентов с ассоциацией нарушений сердечного ритма и невротических расстройств [26].

Феназепам с успехом используется в комплексной терапии ишемической болезни сердца. Уже в первые дни приема препарата у больных нормализуется ночной сон, уменьшаются тревога и страх за свою жизнь и здоровье, раздражительность, фиксация на различных проявлениях болезни. Выраженное положительное действие феназепам оказывает на вегетативно-сосудистые дисфункции головную боль, потливость, дыхательную аритмию. Было установлено, что при неврозоподобных расстройствах у больных ИБС феназепам по эффективности (70%) превосходит диазепам (62%) и хлордиазепоксид (49%) [27].

Бензодиазепины широко применяются в анестезиологии и реаниматологии. Их используют для предоперационной седации, в качестве вводного препарата для общей анестезии и потенцирования ее эффекта. Феназепам применяется для седации тяжелых больных, находящихся на искусственной вентиляции легких. Препарат способен блокировать механизмы психогенной провокации приступов бронхиальной астмы, которая имеет место у 19–51% больных [28].

В гинекологической практике феназепам используется при лечении синдрома предменструального напряжения. Показано, что он более эффективен, чем традиционно используемая гормональная терапия, при данной патологии [16].

Наличие у бензодиазепинов седативного и вегетостабилизирующего действий, способности редуцировать спастические явления, снижать содержание пепсина и соляной кислоты в желудочном соке обосновывает их применение в лечении язвенной болезни желудка, дискинезий желудочно-кишечного тракта, неспецифического язвенного колита и др. В суточной дозе 2–3 мг феназепам оказался эффективным при кардио- и ангионеврозах, синдромах гипервентиляции, раздраженного желудка, раздраженной толстой кишки, раздраженного мочевого пузыря [21].

Таким образом, широкий спектр клинических эффектов феназепама обеспечивает возможность его применения во многих областях медицины.

Проблема безопасности феназепама

Вопросы, касающиеся переносимости, нежелательных эффектов, а также режима дозирования и длительности применения бензодиазепинов, заслуживают особого обсуждения. Производные 1,4-бензодиазепина являются одной из наиболее безопасных групп препаратов в медицине, что обусловлено «широким коридором» между терапевтическими и токсическими дозами. Данных о летальных исходах как следствии лечения феназепамом и другими транквилизаторами в терапевтических дозах нет, крайне редки летальные исходы при передозировке бензодиазепинов [31, 32].

Препараты этой группы не оказывают значимого влияния на сердечнососудистую, эндокринную и мочевыделительную системы, печень [32]. Однако при назначении феназепама следует учитывать возможность его взаимодействия с некоторыми препаратами, применяемыми как в психиатрической, так и в соматической практике. Нужно упомянуть о способности бензодиазепиновых транквилизаторов в сочетании с барбитуратами и опиатами угнетать дыхательный центр. Особенно важно учитывать риск этого осложнения при назначении феназепама пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких [18, 22].

Синдром отмены является значительно более серьезным аспектом неадекватного использования бензодиазепиновых анксиолитиков. Наиболее часто этот феномен возникает при резкой отмене препарата или отмене после неоправданно длительного (более месяца) курса терапии. К наиболее типичным симптомам отмены относятся тревога, раздражительность, нарушения сна, головные боли, мышечные подергивания, тремор, повышенное потоотделение, головокружение. В подавляющем большинстве случаев для купирования явлений синдрома отмены достаточно использовать отмененный препарат. По данным опроса врачей общей практики и психиатров Москвы, из случаев, оцененных как синдром отмены, у 83% пациентов отмечена легкая форма расстройства, не потребовавшая медикаментозного лечения [24, 27]. В литературе по этому вопросу существуют полярные мнения. Число пациентов с синдромом отмены при применении бензодиазепиновых анксиолитиков колеблется от 0,1 до 100%. Зачастую крайне сложно отличить проявления этого феномена от признаков основного заболевания, протекающего преимущественно с тревожной симптоматикой [34].

В заключение рассмотрения особенностей клинического применения феназепама хотелось бы подчеркнуть еще одно неоспоримое достоинство данного препарата. Феназепам не относится к препаратам, внесенным в список сильнодействующих лекарственных средств, и может продаваться в аптеках по рецептам формы 107/у, что обеспечивает его доступность и удобство использования.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Феназепам ®

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин0.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 81.5 мг, крахмал картофельный — 15 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 2 мг, кальция стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Читайте также:  Амоксициллин или азитромицин что лучше при бронхите

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Феназепам ®

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.

В экстремальных условиях — как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.

В качестве антипсихотического средства — шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).

В неврологической практике — ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).

В анестезиологии — премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F10.3 Абстинентное состояние
F11.3 Абстинентное состояние
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.2 Ипохондрическое расстройство
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0 Неврастения
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
F95 Тики
G40 Эпилепсия
G41 Эпилептический статус
G90.9 Расстройство вегетативной [автономной] нервной системы неуточненное
R25.8 Другие и неуточненные анормальные непроизвольные движения
R45.0 Нервозность
R45.2 Состояние тревоги в связи с неудачами и несчастьями
R45.4 Раздражительность и озлобление
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза — 0.5-1 мг, средняя суточная доза — 3-5 мг, в тяжелых случаях — до 7-9 мг.

Внутрь: при нарушениях сна — 250-500 мкг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии — 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции — внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 500 мкг 1-2 раза/сут, при вегетативных пароксизмах — в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза — 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения составляет 2 нед. (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене данного лекарственного средства дозу уменьшают постепенно.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Ссылка на основную публикацию
Что такое пурина в организме
рис. 1 Модель молекулы пурина Пуриновые основания Многие относятся к пуринам как к неким вредным веществам, которые вызывают такие известные...
Что такое джп
Гипокинетическая дискинезия желчевыводящих путей – это недуг, который характеризуется нехваткой желчи во время переработки еды. Развивается недуг оттого, что желчный...
Что такое дисграфия у детей 8 лет
Дисграфия – это частичное расстройство процесса письма, связанное с недостаточной сформированностью (или распадом) психических функций, участвующих в реализации и контроле...
Что такое радикулопатия слева
Основанием для постановки диагноза шейной радикулопатии является наличие нижеперечисленных клинических проявлений, а также характерные изменения при рентгенологическом исследовании. КЛИНИЧЕСКАЯ КАРТИНА...
Adblock detector