Аугментин в уколах инструкция по применению

Аугментин в уколах инструкция по применению

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Аугментин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

Описание

Таблетки 500 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки 875 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.

После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.

Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.

Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик (бета-лактамный), широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.

Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®:

— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans,

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

Показания к применению

— острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе)

— острое воспаление среднего уха (острый отит)

— обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе)

— инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит)

— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)

— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин – и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Читайте также:  Ранитидин инструкция по применению в ампулах в

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)

1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)

1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Режим дозирования Аугментина®

Корректировка дозы не требуется

1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки

30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза – в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные действия

Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).

C осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь (дозы приведены в пересчете на амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: для детей в возрасте 7-12 лет — 250 мг, 2-7 лет — 125 мг, 9 мес-2 лет — 62.5 мг, кратность назначения — 3 раза в сутки. В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном приеме для детей 9 мес-2 лет — 20-40 мг/кг/сут в 3 приема, для детей 2-12 лет — 20-50 мг/кг/сут в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции.

Для детей в возрасте младше 9 мес доза для перорального приема не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1.2 г 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1.2 г, в/в. При более длительных операциях — по 1.2 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК. При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин — 1.2 г, затем по 600 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

Читайте также:  Курантил во время беременности для чего назначают

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Поскольку таблетки — комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), 2 таблетки по 250 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Приготовленная суспензия хранится в холодильнике при температуре 2-8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг+125 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875 мг+125 мг — 2 года.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг+31.25мг/5мл — 2 года. Приготовленной суспензии — 7 сут.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг + 28,5 мг/5 мл 200 мг + 28,5 мг/5 — 2 года. Приготовленной суспензии — 7 сут.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 400 мг + 57 мг/5 мл 400 мг + 57 мг/5 — 2 года. Приготовленной суспензии — 7 сут.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аугментин инструкция по применению

Аугментин, инструкция по применению

Таблетки покрытые оболочкой

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Описание лекарственной формы:

Таблетки 250мг/125мг и 500мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и с надписью “ AUGMENTIN “ на одной стороне.

Таблетки 875мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и линией разлома на одной стороне.

Порошок белого или почти белого цвета для приготовления суспензии.

Состав:

Таблетки.
Активные ингредиенты:
тригидрат амоксициллина, эквивалентный 250 мг, 500 мг, 875 мг амоксициллина, клавуланат калия, эквивалентный 125 мг клавулановой кислоты.

Вспомогательные ингредиенты:
магния стеарат, гликоллат натриевого крахмала, коллоидный безводный кремний, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав пленочного покрытия:
титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза ( 5 cps и 15 cps), полиэтиленовый гликоль 4000, полиэтиленовый гликоль 6000, силиконовое масло, очищенная вода.

Порошок для приготовления суспензии
Активные ингредиенты:
В 5 мл суспензии содержится тригидрат амоксициллина, эквивалентный 125 мг амоксициллина, и клавуланат калия, эквивалентный 31,25 мг клавулановой кислоты.

Вспомогательные ингредиенты:
ксантановая смола, аспартам, янтарная кислота, коллоидный кремний, гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокиси кремний, ароматизаторы.

Антибиотик, синтетический пенициллин + бета-лактамаз ингибитор.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грам- положительных и грам — отрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами и, поэтому не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих эти энзимы.

Клавулановая кислота — бета-лактам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам

Особой активностью она обладает против плазмидных бета- лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность. Препарат менее эффективен в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушения бета-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика с широким спектром бактерицидного действия и ингибитора бета-лактамаз. Он эффективен в отношении следующих микроорганизмов.

Аэробы
Bacillus anthracis
Corynebacterium species
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Staphylococcus aureus
Coagulase negative staphylococci ( включая Staphylococcus epidermidis )
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumonia
Streptococcus pyogenes
Streptococcus species
Streptococcus viridans

Анаэробы
Clostridium species
Peptococcus species
Peptostreptococcus species

Грам-отрицательные
Род Clostridium
Род Peptococcus

Аэробы
Bordetella pertussis
Brucella species
Escherichia coli
Gardnerella vaginalis
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella species
Legionella species
Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis )
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Salmonella species
Shigella species
Vibrio cholerae
Yersinia enterocolitica

Анаэробы
Bacteroides species ( включая Bacteroides fragilis )
Fusobacterium species

Другие
Borrelia burgdorferi
Chlamydiae
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетические параметры Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг в сравнении с таковыми при монотерапии амоксициллином и клавулановой кислотой, полученные при исследовании натощак у здоровых добровольцев, были следующие.

Средняя пиковая концентрация ( мг/мл):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг, 500/125 мг соответственно составила 6.5; 3.7; 6.5.

Читайте также:  Помогает ли зинерит от черных точек

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составила 3.4; 2.2; 2.8.

Время выведения ( часы ):

500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 1.3; 1.1; 1.5.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 0.9; 1.2; 1.3.

Период полувыведения ( часы ):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 1.1; 1.0; 1.3.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 0.7; 1.2; 0.8.

Показатель “площадь под кривой соотношения концентрация-время” ( мг.час/л ):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 19.5; 10.9; 23.2.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 7.8; 6.2; 7.3.

Сывороточная концентрация амоксициллин в составе Аугментина была такой же, как и при приеме внутрь эквивалентной дозы одного амоксициллина.

Сравнительные исследования фармакокинетики Аугментина для приема 3 раза в сутки и 2 раза в сутки у детей показали, что данные по выведению препарата у взрослых применимы и к детям с ненарушенной функцией почек.

Время приема пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина у взрослых. Что касается клавуланата, то наибольшие для него значения концентрации и показателя площадь под кривой и наименьшие индивидуальные колебания этих показателей наблюдаются при приеме Аугментина в начале еды.

Оба компонента Аугментина полностью растворяются в воде при физиологических значениях pH , быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция Аугментина является оптимальной при условии его приема в начале еды.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота в терапевтических концентрациях могут быть обнаружены в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих препаратов определяются также в желчном пузыре, в коже, в тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, в желчи и гнойном отделяемом.

Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой способностью связываться с белками плазмы. Только около 25 % клавулановой кислоты и около 18% амоксициллина от общего содержания препаратов в плазме связано с белками.

Клавуланат в следовых количествах и амоксициллин определяются в грудном молоке. Однако, у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту. Однако, нет данных о негативном влиянии на репродуктивную функцию и о вреде для плода.

Как и у всех пенициллинов, у амоксициллина основной путь элиминации почечный, тогда как у клавуланата почечный и внепочечный путь выведения. После однократного приема внутрь одной таблетки по 250/125 мг или по 500/125 мг приблизительно 60%-70% амоксициллина и около 40%-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выделяется с мочой в неизмененном виде.

Амоксициллин частично экскретируется в мочу в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10%-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в организме до 2,5-дигидро-4-( 2 – гидроэтил )-5-оксо-1 Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4гидрокси-бутан-2-один и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углеродистого диоксида через выдыхаемый воздух.

Показания к применению

Аугментин применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:

  • Инфекции верхних дыхательных путей ( в том числе инфекции уха, горла, носа), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит. Эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита , долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
  • Инфекции урогенитального тракта, например, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекциии, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae ( главным образом , Escherichia coli ), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides species.
  • Инфекции костей и суставов, такие, как остеомиелит, который обычно вызывается Staphylococcus aureus и требует более длительной терапии.
  • Другие инфекционные заболевания, например, септический аборт, послеродовый сепсис, внутрибрюшной сепсис.
  • Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, поддаются лечению Аугментином, поскольку в его состав входит амоксициллин.
  • Аугментин эффективен и при смешанных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину и микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, которые нечувствительны к амоксициллину.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (например, к пенициллинам и цефалоспоринам ).
  • Желтуха/ нарушение функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллина, в анамнезе пациентов.
  • Инфекционный мононуклеоз
  • Фенилкетонурия ( для суспензии, содержащей аспартам)

С осторожностью применять при беременности, в период лактации, заболеваниях желудочно-кишечного тракта ( в т.ч. при колите, связанном с применением пенициллинов), при хронической почечной недостаточности.

Способ применения дозы

Зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.
Дозы выражаются отношением содержания амоксициллина к содержанию клавуланата (амоксициллин / клавуланат) в Аугментине.

*Esherichia coli
*Proteus mirabilis
*Proteus vulgaris
*Род Klebsiella
*Род Salmonella
*Род Shigella
Bordetella pertussis
*Yersinia enterocolitica
Gardnerella vaginalis
Helicobacter pylori
Род Brucella
Neisseria meningitidis
*Niesseria gonorrhoeae
*Branhamella catarrhalis
*Haemophilus influenzae
*Haemophilus ducreyi
Pasteurella multocida
Campylobacter jejuni
Vibrio cholerae

Взрослые и дети старше 12 лет

Легкие и среднетяжелые инфекции Таблетки по 250/125 (2:1) мг 3 раза в сутки
Таблетки по 500/125 мг (4:1) 2 или 3 раза в сутки
Таблетки по 875/125 (7:1) мг 2 раза в день
Тяжелые инфекции
( включая хронические и рецидивирующие
инфекции мочевыводящих путей
и инфекции нижних дыхательных путей ).
Таблетки по 2 дозы 250/125 мг 3 раза в день
Таблетки по 1-2 дозы 500/125 мг 3 раза в день
Таблетки по 875/125 мг 3 раза в день

Две дозы Аугментина по 250 / 125 мг нельзя заменить одной дозой Аугментина по 500 / 125 мг, поскольку они неэквивалентны.

Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/сутки, либо в мл суспензии, содержащих 1 дозу.
Детям с массой тела 40 кг и более назначаются дозы препарата, как у взрослых.

Суспензия Аугментина для приема 3 раза в сутки
Низкие дозы ( мг/кг/сутки) 20/5-40/10
Высокие дозы ( мг/кг/сутки) 40/10-60/15

Низкие дозы рекомендуются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы рекомендуются при среднем отите, синусите, инфекциях верхних и нижних дыхательных путей.

Возраст до 1 года
2 мл суспензии 3 раза в сутки

Возраст 1 до 6 лет ( 10-18 кг)
5 мл суспензии 3 раза в сутки
Нет клинических данных о применении доз, превышающих 40/10 мг/кг/сутки 3 раза в сутки, у детей до 2 лет

Возраст старше 6 лет ( масса тела 18-40 кг)
10 мл суспензии 3 раза в сутки

Недоношенные
Рекомендаций по дозированию нет.

Пожилые
Корректировки дозы не требуется, применяются такие же дозы, как у взрослых. При нарушении функции почек дозы подбираются, как и у взрослых.

Нарушение функции почек
Методика подбора дозы основывается на максимально возможном уровне амоксициллина при определенной степени снижения клиренса креатинина.

Ссылка на основную публикацию
Атопическая бронхиальная астма аллергическая форма лечение
Развитие Развитие бронхиальной астмы связывают в последние годы с особым видом воспаления в бронхах, которое приводит к тому, что резко...
Аскорил или флавамед что лучше
Последнее обновление цен: 31.08.2020 (150+ городов и 12000+ аптек) Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com Список аналогов:...
Аскорутин аннотация инструкция
Лекарственная форма • Состав • Описание • Фармакотерапевтическая группа • Фармакотерапевтическая группа • Показания к применению • Способ применения и...
Атопический дерматит век у взрослых
Каковы причины появления "шелухи" на глазах, способы диагностики и лечения, а также профилактика дерматита век. Дерматит — заболевание, которое диагностирует...
Adblock detector